uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4132
| Gerelateerde doelwitten | HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP HIV Protease Serine Protease |
|---|---|
| Overige Tyrosinase Inhibitoren | Aloin (Barbaloin) Arbutin Echinacoside Isorhamnetin 2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate) Oxyresveratrol Kojic acid Hexylresorcinol 4-Chlorosalicylic acid Magnoflorine |
| Moleculair gewicht | 194.23 | Formule | C11H14O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 53936-56-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | D-arbutin,D-Arb | Smiles | C1CCOC(C1)OC2=CC=C(C=C2)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 39 mg/mL
(200.79 mM)
Ethanol : 39 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
More effective than hydroquinone in inhibiting mushroom tyrosinase.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
tyrosinase
50 nM
|
| In vitro |
Deoxyarbutin vertoont in vitro een effectieve remming van champignon-tyrosinase met een Ki die 10 keer lager is dan die van hydrochinon (HQ) en 350 keer lager dan die van arbutine. Deoxyarbutin vertoont toxiciteit in donker (hogere tyrosinase-activiteit) en licht (lagere tyrosinase-activiteit) gepigmenteerde melanocyten met IC50 van 57,5 M en 104,7 M. Deoxyarbutin (100 M) remt dosisafhankelijk tyrosinehydroxylase-activiteit in lysaat van onbehandelde, donker gepigmenteerde melanocyten. Deoxyarbutin (100 M) remt de tyrosinehydroxylase-activiteit van champignon-tyrosinase op een dosisafhankelijke manier. Deoxyarbutin remt de tyrosinehydroxylase-activiteit van champignon-tyrosinase met IC50 van 17,5 M en Ki van 21,6 M. Water verhoogt de afbraak van Deoxyarbutin in de formuleringen en het polyol-in-siliconen, op olie gebaseerde, watervrije emulsiesysteem biedt een relatief stabiele omgeving voor de Deoxyarbutin die de afbraak ervan vertraagt bij 25 en 45 . Deoxyarbutin remt de melaninesynthese in intacte melanocyten op een dosisafhankelijke manier. Deoxyarbutin vertoont dosisafhankelijke reducties in het aantal melanocyten, voornamelijk als gevolg van remming van proliferatie in plaats van initiatie van apoptose. Deoxyarbutin verhoogt minimale hoeveelheden reactieve zuurstofsoorten (ROS) met daaropvolgend geïnduceerde expressie van het endogene antioxidant catalase in behandelde melanocyten. |
| In vivo |
Deoxyarbutin (3%) vertoont een snelle en aanhoudende huidverlichting die binnen 8 weken na stopzetting van topische toepassing volledig omkeerbaar is in een haarloos, gepigmenteerd caviamodel. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.