uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

NSC 207895 MDM2/MDMX remmer

Name: NSC 207895
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2678
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.Nr.S2678

NSC 207895 (XI-006) onderdrukt MDMX met een IC50 van 2,5 μM, wat leidt tot verbeterde p53-stabilisatie/activering en DNA-schade, en reguleert ook MDM2, een E3 ligase.

NSC 207895 MDM2/MDMX remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 279.25

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.05%

99.05

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige MDM2/MDMX Inhibitoren	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	279.25	Formule	C₁₁H₁₃N₅O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	58131-57-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	XI-006			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

5%TFA : 6 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.43 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.800mg/ml (6.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.125mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MDMX 2.5 μM
In vitro	NSC-207895 vermindert zowel het MDMX mRNA als het eiwit in MCF-7 cellen. NSC-207895 induceert de expressie van p53 evenals de goed gekarakteriseerde p53-targetgenen, p21 en MDM2, op een dosisafhankelijke manier in MCF-7 cellen. NSC-207895 verlengt de halfwaardetijd van p53 van 20 tot 30 minuten naar meer dan 3 uur, zoals blijkt uit cycloheximide chase assays in MCF-7 cellen. NSC-207895 activeert ook p53 en induceert p21 en MDM2 expressie in LNCaP prostaat- en A549 longkankercellen. NSC-207895 verhoogt de mRNA-niveaus van proapoptotische genen, waaronder PUMA, BAX en PIG3, op een dosisafhankelijke manier in MCF-7 cellen. NSC-207895 resulteert in een significante toename van het aantal sub-G0/G1 cellen, evenals G2-arrest. NSC-207895 resulteert ook in meer dan 40% van de cellen die sterven via Apoptosis en vermindert de cellevensvatbaarheid in A549 en LNCaP cellen. NSC-207895 remt de biosynthese van nucleïnezuren en eiwitten in L1210 cellen. NSC-207895 interageert met DNA repair om de DNA damage repair pathway te activeren in drie soorten (S. cerevisiae, S. pombe en H. sapiens). NSC-207895 werkt als cytotoxisch middel in de G/R-luc astrocytoma cellijn met een GI50 van 117 nM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):