RIP kinase
Overige Apoptosis Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) ist ein spezifischer RIP1 (RIPK1)-Inhibitor und hemmt die TNF-α-induzierte Nekroptose mit einem EC50 von 490 nM in 293T-Zellen. Necrostatin-1 blockiert auch IDO und unterdrückt Autophagy und Apoptosis. |
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| S8641 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) ist eine stabile Variante von Necrostatin-1. Diese Verbindung ist ein spezifischerer RIPK1-Inhibitor, dem der IDO-zielende Effekt fehlt, mit einer über 1000-fach höheren Selektivität für RIPK1 als für jede andere Kinase unter 485 menschlichen Kinasen. |
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| S8465 | GSK872 | GSK'872 ist ein potenter und selektiver RIP3-Kinase-Inhibitor, der mit hoher Affinität an die RIP3-Kinase-Domäne bindet (IC50=1,8 nM) und die Kinaseaktivität mit einem IC50-Wert von 1,3 nM hemmt. Er weist eine minimale Kreuzreaktivität auf. |
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| S9733 | Mito-TEMPO | Mito-TEMPO (MT), ein auf Mitochondrien abzielendes Superoxid-Dismutase-Mimetikum, schützt vor der frühen Phase der Paracetamol (APAP)-Hepatotoxizität, indem es die Peroxynitritbildung hemmt. Die Mito-TEMPO-Behandlung hemmt die APAP-induzierte RIP3 kinase-Expression. |
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| S8642 | GSK'963 | GSK'963 ist ein chiraler niedermolekularer Inhibitor der RIP1-Kinase (RIPK1) mit einem IC50-Wert von 29 nM in FP-Bindungsassays. Er ist >10.000-fach selektiv für RIP1 gegenüber 339 anderen Kinasen. |
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| S6511 | RIPA-56 | RIPA-56 ist ein hochwirksamer, selektiver und metabolisch stabiler RIP1 (RIPK1)-Inhibitor. |
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| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 ist ein ATP-kompetitiver Rezeptor-interagierendes Protein-1 (RIP1) Kinase (RIPK1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 16 nM. Es besitzt eine exquisite Kinase-Spezifität und eine ausgezeichnete Aktivität beim Blockieren vieler TNF-abhängiger zellulärer Reaktionen. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), ein Bestandteil von Huachansu mit krebshemmender Wirkung, löst Nekroptose durch Hochregulierung der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3) und Phosphorylierung des Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein an Ser358 aus. Diese Verbindung übt eine zytotoxische Wirkung aus, indem sie die Akkumulation von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) induziert. Sie induziert Apoptose sowie die Aktivität von Caspase-3 und Caspase-8. Diese Chemikalie erhöht die Bax/Bcl-2-Expression und unterdrückt die Proteinexpression von Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β und β-Catenin. |
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| S8261 | GSK583 | GSK583 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor der RIP2-Kinase mit einer IC50 von 5 nM. Diese Verbindung hemmt auch die Produktion von sowohl TNF-α als auch IL-6 mit einer IC50 von ~200 nM in Explantatkulturen. |
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| S8775 | HS-1371 | HS-1371 ist ein potenter RIP3-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20,8 nM. Er bindet an die ATP-Bindungstasche von RIP3 und hemmt die ATP-Bindung, um die enzymatische Aktivität von RIP3 in vitro zu verhindern. |
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