L-685,458 Secretase remmer

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S767301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige Secretase Inhibitoren	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 NGP 555

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	672.85	Formule	C₃₉H₅₂N₄O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	292632-98-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (148.62 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase 17 nM(Ki)
In vitro	L-685,458 remt de vorming van Aβ(40) in zowel Neuro2A- als CHO-cellijnen die menselijke AβPP695 overexpressie vertonen, en in SHSY5Y-cellen die het construct spβA4CTF overexpressie vertonen met IC50 van respectievelijk 402 nM, 113 nM en 48 nM, waarbij de potentie voor reductie van Aβ(42) ongeveer 2-voudig lager is. In Tca8113-cellen remt deze verbinding de celgroei door G0–G1-celcyclusarrest en apoptose te induceren. In een T-cel acute lymfatische leukemie-cellijn versterkt voorbehandeling met deze chemische stof het anti-proliferatieve effect van imatinib. Het vermindert ook significant de HSV-1-replicatie in weefselkweek door signaalpeptide peptidase (SPP) te remmen.
Kinase Assay	HTRF-immunoassay voor Aβ-kwantificering
Kinase Assay	De HTRF (Homogeneous Time-Resolved Fluorescence) immunoassay-methodologie maakt gebruik van FRET (fluorescence resonance energy transfer) tussen twee fluoroforen, een donor EuK en een gemodificeerd allophycocyanine-pigmentacceptormolecuul, XL-665. Wanneer ze dichtbij elkaar zijn, vindt niet-radiatieve FRET plaats van met stikstoflaser-geëxciteerd EuK naar XL-665, wat resulteert in de emissie van een versterkt, langdurig fluorescentiesignaal. Kortom, in een typische 96-wellplaat-assay bevat elk putje 0,75 nM antilichaam-EuK, 1,0 nM antilichaam-biotine, 2,0 nM SA-XL665 en 0,1-0,2 M kaliumfluoride. Monsternames van geconditioneerd celkweekmedium of synthetische peptidestandaarden en kweekmedium alleen worden toegevoegd om een totaal assayvolume van 200 μL/putje te verkrijgen. Blanco waarden worden bepaald door de opname van 1,0 nM niet-biotinyleerd antilichaam in plaats van het biotinyleerde antilichaam. Na het mengen wordt het reactiemengsel bij 4 °C gelaten om evenwichtsbinding te bereiken en vervolgens afgelezen op de Discovery HTRF-microplatenanalyzer met behulp van de fabrikant
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 672.85