HIF Inhibiteurs | HIF Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8441 | CAY10585 (LW 6) | CAY10585 (LW 6) est un inhibiteur de hypoxia-inducible factor 1 (HIF) qui inhibe puissamment l'accumulation de HIF-1α en dégradant HIF-1α sans affecter les niveaux d'ARNm de HIF-1a pendant l'hypoxie. LW6 inhibe l'expression de HIF et de MDH2 avec des valeurs IC50 de 4,4 et 6,3 μM, respectivement. |
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| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) est un puissant inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec une IC50 de 480 nM, 280 nM et 450 nM pour PHD1, PHD2 et PHD, respectivement. Ce composé est en phase 2. |
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| S8352 | PT2385 | Le PT2385 est un antagoniste de HIF-2α avec une EC50 de luciférase de 27 nM et aucune activité hors cible significative. |
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| S8771 | IDF-11774 | IDF-11774 est un inhibiteur du facteur-1 inductible par l'hypoxie (HIF-1). Il réduit l'activité luciférase HRE de HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) et bloque l'accumulation de HIF-1α en hypoxie dans les cellules de cancer du côlon humain HCT116. |
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| S8443 | MK-8617 | MK-8617 est un pan-inhibiteur oralement actif de la prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) du facteur HIF inductible par l'hypoxie, inhibant PHD1, 2, 3 avec des IC50 de 1,0, 1,0 et 14 nM, respectivement. |
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| S7925 | Deferoxamine | Deferoxamine (Deferoxamine B, Deferrioxamine) est un chélateur de fer et un inhibiteur réversible de la phase S dans la synthèse de l'ADN. Il améliore l'activation de HIF-1α en inhibant l'activité de la prolyl hydroxylase, en activant le récepteur de l'insuline (InsR) et le Glut1. Il augmente également la phosphorylation d'Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, influençant la gluconéogenèse et la synthèse du glycogène, tout en réduisant le stress oxydatif dans l'hyperglycémie diabétique. Il peut être utilisé pour réduire l'accumulation et le dépôt de fer dans les tissus et dans des études sur les maladies neurodégénératives, l'anti-cancer et l'anti-COVID-19. |
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| S8171 | Daprodustat (GSK1278863) | Daprodustat (GSK1278863) est un inhibiteur de l'hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) administré par voie orale. Phase 2. |
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| S7979 | FG-2216 | FG-2216 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl 4-hydroxylase avec une IC50 de 3,9 μM pour PHD2. Phase 2. |
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| S6684 | IOX4 | IOX4 est un inhibiteur puissant et sélectif de la HIF prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) avec une CI50 de 1,6 nM. Ce composé induit HIFα dans divers tissus de souris et lignées cellulaires humaines. |
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| S6490 | Vadadustat | Le Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) est un nouvel inhibiteur oral HIF-PH titrable. |
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| S6400 | Glucosamine | Glucosamine (2-amino-2-désoxy-D-glucose) est un acide aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et lipides glycosylés. Il est couramment utilisé comme traitement de l'arthrose. Le traitement de ce composé régule sélectivement HIF-1α au niveau des protéines dans les cellules YD-8 via l'interférence de la production des métabolites du cycle de l'acide citrique. |
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| S9656 | Enarodustat (JTZ-951) | Enarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'HIF prolyl hydroxylase avec une IC50 de 0,22 M pour PHD2 et une EC50 de 5,7 M pour la libération d'EPO par les cellules Hep3B. Il a le potentiel pour le traitement de l'anémie rénale. |
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| S2937 | SYP-5 | Le SYP-5 est un inhibiteur du facteur 1 inductible par l'hypoxie (HIF-1) qui supprime la migration et l'invasion des cellules tumorales, ainsi que l'angiogenèse tumorale. |
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| S0729 | TP0463518 | Le TP0463518 est un puissant inhibiteur des hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) avec un Ki de 5,3 nM pour la PHD2 humaine. Ce composé inhibe la PHD1 humaine, la PHD3 humaine et la PHD2 de singe avec des IC50 de respectivement 18 nM, 63 nM et 22 nM. | ||
| S9699 | Desidustat | Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), un médicament candidat antianémique, est un inhibiteur oralement actif de la prolyl hydroxylase (PHD) du facteur hypoxia-inducible factor (HIF) (HIF-PHI) qui stimule l'érythropoïèse. | ||
| S8617 | Acriflavine | Acriflavine est un inhibiteur de dimérisation de HIF-1 et possède de puissants effets inhibiteurs sur la croissance tumorale et la vascularisation. Il est utilisé comme colorant fluorescent pour le marquage de l'ARN de haut poids moléculaire. | ||
| E2168 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1 est un inhibiteur oralement actif et puissant de la HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) avec une IC50 de 0.034 μM | ||
| E1661 | Adaptaquin | Adaptaquin est un inhibiteur de l'hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2 (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM. Ce composé inhibe également la peroxydation lipidique et maintient la fonction mitochondriale. | ||
| E1712 | FM19G11 | FM19G11 est un inhibiteur de l'hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α), et il inhibe l'activité luciférase induite par l'hypoxie avec une CI50 de 80 nM dans les cellules HeLa. | ||
| E5915New | Moracin O | Le Moracin O est un 2-arylbenzofurane isolé du Morus alba Linn. Le Moracin O démontre une puissante activité inhibitrice in vitro contre le hypoxia-inducible factor (HIF-1) avec une valeur IC50 de 6,76 nM dans un essai HRE basé sur des cellules. Le Moracin O atténue la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) déclenchée par la privation d'oxygène-glucose (OGD). Le Moracin O présente également des effets neuroprotecteurs et anti-inflammatoires. | ||
| E7505 | GN44028 | GN44028 est un inhibiteur puissant et oralement actif du facteur 1α inductible par l'hypoxie (HIF)-1α, avec une IC50 de 14 nM. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de HIF-1α induite par l'hypoxie sans supprimer l'expression de l'ARNm de HIF-1α, l'accumulation de protéines ou l'hétérodimérisation HIF-1α/HIF-1β. Il affaiblit également la capacité d'initiation tumorale et améliore les effets anticancéreux dans le traitement du cancer colorectal. | ||
| E1618 | TC-S 7009 | TC-S 7009 est un inhibiteur puissant et sélectif de HIF-2α avec une valeur de Kd de 81 nM. Ce composé est plus sélectif pour HIF-2α que pour HIF-1α. Il perturbe l'hétérodimérisation de HIF-2α, diminue l'activité de liaison à l'ADN et réduit l'expression des gènes cibles de HIF-2α. | ||
| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | Le DMOG (Dimethyloxalylglycine) est un antagoniste du cofacteur α-cétoglutarate et un inhibiteur de l'HIF prolylhydroxylase, ce qui entraîne la stabilisation et l'accumulation de la protéine HIF-1α dans le noyau. Le DMOG améliore l'autophagy.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. |
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| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-acetylcysteine amide est un antioxydant pénétrant la membrane avec une activité anti-inflammatoire par la régulation de l'activation de NF-κB et HIF-1α ainsi que la modulation des ROS. |
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| S2410 | Paeoniflorin (NSC 178886) | La Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), un constituant végétal extrait de la racine de Paeonia albiflora Pall, réduit l'expression de la COX-2. Elle atténue la fibrose hépatique en inhibant le HIF-1α par la voie dépendante de mTOR. |
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| S8449 | VH298 | VH298 est un puissant inhibiteur de VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligase) qui stabilise HIF-α. Ce composé bloque l'interaction VHL:HIF-α avec un Kd de 90 nM en calorimétrie par titration isotherme (ITC) et de 80 nM dans un essai compétitif de polarisation de fluorescence. Il peut être utilisé dans la technologie PROTAC. |
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| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 inhibe l'expression de CSF1 en supprimant BRD4 et sa cible HIF1α. | ||
| S3589 | Bendazol | Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) est un médicament hypotenseur qui améliore l'activité de la NO synthase dans les glomérules rénaux et les tubules collecteurs. Ce composé inhibe la progression de la myopie de privation de forme (FDM) et supprime la régulation positive de HIF-1α. |
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