Name: CX-6258 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7041
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	EGFR JAK STAT
Autre Pim Inhibiteurs	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	498.40	Formule	C₂₆H₂₄ClN₃O₃.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1353859-00-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 25 mg/mL (50.16 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 5 nM Pim3 (Cell-free assay) 16 nM Pim2 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	Le CX-6258 montre une activité antiproliférative contre un panel de lignées de cellules cancéreuses humaines avec des IC50 de 0,02-3,7 μM, principalement sensibles aux lignées de cellules de leucémie aiguë. Les combinaisons de CX-6258 avec la doxorubicine (rapport molaire de 10:1) et de CX-6258 avec le paclitaxel (rapport molaire de 100:1) produisent une destruction synergique des cellules avec des valeurs d'indice de combinaison (CI50) égales à 0,4 et 0,56, respectivement. Le CX-6258 provoque une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation de deux protéines pro-survie, Bad et 4E-BP1, aux sites spécifiques de la Pim kinase S112 et S65 et T37/46, respectivement.
Kinase Assay	Dosage de l'activité Pim
Kinase Assay	Les inhibitions de Pim-1 et Pim-2 sont mesurées dans des dosages radiométriques utilisant la Pim-1 recombinante humaine à [ATP] = 30 μM (substrat RSRHSSYPAGT) et la Pim-2 recombinante humaine à [ATP] = 5 μM (substrat RSRHSSYPAGT). Le dosage radiométrique pour Pim-3 utilise RSRHSSYPAGT comme substrat en présence de [ATP] = 155 μM.
In vivo	Le CX-6258 présente une efficacité dose-dépendante pour la suppression de la croissance tumorale chez les souris porteuses de xénogreffes MV-4-11, une dose de 50 mg/kg produisant une inhibition de 45% de la croissance tumorale (TGI) et une dose de 100 mg/kg produisant une TGI de 75%
Références	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CX-6258 HCl Pim inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 498.40