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AZD1208 Pim inhibiteur

Name: AZD1208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7104
Rating: 5 (41 reviews)

N° Cat.S7104

AZD1208 est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale de la Pim kinase avec un IC50 de 0,4 nM, 5 nM et 1,9 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3 dans les essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'autophagy, l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis. Phase 1.

AZD1208 Pim inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 379.48

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	EGFR JAK STAT
Autre Pim Inhibiteurs	SGI-1776 free base PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
MOLM16 cells	Proliferation assay		72 h		Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	379.48	Formule	C₂₁H₂₁N₃O₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1204144-28-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Orally bioavailable Pim kinase inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of advanced solid tumors and malignant lymphoma.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 0.4 nM Pim3 (Cell-free assay) 1.9 nM Pim2 (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	AZD1208 est un inhibiteur de Pim disponible par voie orale, puissant et hautement sélectif qui inhibe efficacement les trois isoformes. Ce composé inhibe la croissance de plusieurs lignées cellulaires de LAM et la sensibilité est corrélée au niveau d'expression de Pim-1, à l'activation de STAT5 et à la présence d'une mutation de la protéine tyrosine kinase. Il provoque un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis dans les cellules MOLM-16 en culture. Ceci est accompagné d'une réduction dose-dépendante de la phosphorylation de BAD, 4EBP1 et p70S6K. De plus, cette substance chimique entraîne une inhibition puissante de la croissance des colonies de cellules LAM primaires issues d'aspirats de moelle osseuse et régule à la baisse la phosphorylation des Pim targets.
In vivo	AZD1208 supprime la croissance des xénogreffes tumorales MOLM-16 et KG-1a in vivo de manière dose-proportionnelle.
Références	[1] https://ash.confex.com/ash/2011/webprogram/Paper41793.html [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34038722/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24363397/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT	27270648
Immunofluorescence	p-Chk2	29879757
Growth inhibition assay	Cell viability	30654529

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01489722	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	AstraZeneca	February 2012	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
What is your recommended solvent for it in mouse in vivo studies by oral administration?

Réponse :
It is recommended to use 1% CMC-Na, which will result in a suspension. This compound is suitable for oral administration.

Question 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve it for mouse study. Can this compound be dissolved in 5% dextrose?

Réponse :
It can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 is added, the suspension will be more homogeneously.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):