Casein Kinase Inhibiteurs | Casein Kinase Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S6578	Longdaysin	Longdaysin est un inhibiteur de Casein Kinase avec des valeurs d'IC50 de 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM et 29 μM pour CKIδ, CKIα, ERK2 et CDK7.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	Le PF 4800567 est un inhibiteur nouveau et puissant de la caséine kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) avec une sélectivité supérieure à 20 fois par rapport à la caséine kinase 1 delta (IC50=711 nM).	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	Le 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) est un analogue nucléosidique qui inhibe plusieurs kinases du domaine carboxy-terminal (CTD), y compris la caséine kinase II et les CDK. Il déclenche l'apoptose dépendante de la p53 des cellules d'adénocarcinome du côlon humain sans induire de stress génotoxique pour les cellules saines.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid est un puissant inhibiteur de la protéine kinase CK2 avec des IC50 de 0,04, 2,9 et 3,5 μM pour CK2, Lyn et PKA respectivement. Il présente de puissantes propriétés antioxydantes, anti-mutagènes et antidépressives.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	Le 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin est un produit chimique.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) est un inhibiteur oral puissant et de première classe de la caséine kinase 1α (CK1α)<",b> et de la cyclin dependent kinase (CDK7/9)<",b> avec une IC50 de 17 nM pour CK1α et une Kd de 1,3 nM et 4 nM pour CDK7 et CDK9, respectivement. Il induit l'apoptose des cellules leucémiques en activant p53 et en inhibant l'expression de Mcl1 et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer de la leucémie myéloïde aiguë (LMA).
S6544	SR-3029	SR-3029 est un inhibiteur puissant et sélectif de la casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) avec des valeurs d'IC50 de 44 et 260 nM pour CK1δ et CK1ε, respectivement.
E1413	DEG-77	Le DEG-77 est un dégradeur dépendant de la céréblon de IKZF2 et de la caséine kinase 1α (CK1α). Il bloque la croissance cellulaire et retarde la progression de la leucémie dans des modèles murins de leucémie myéloïde aiguë (LMA) murine et humaine.
E1412	DEG-35	DEG-35 est un dégradeur de IKZF2 et de la caséine kinase 1α (CK1α) dépendant de la céréblon. Il bloque la croissance cellulaire et retarde la progression de la leucémie dans des modèles murins de leucémie myéloïde aiguë (LMA) murine et humaine.
E7852	CKI-7	Le CKI-7 (CKI-7 2HCl) est un inhibiteur de la casein kinase 1 (CK1) avec un Ki de 8,5 μM et un IC50 de 6 μM. Il est sélectif pour la CK1 par rapport à la CK2, la PKC, la CaM kinase II (CaMKII) et la cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) avec un IC50 respectivement de 90, >1000, 195 et 550 μM. Ce composé inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 (S6K1) ribosomale et la mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
E6444^New	SSTC3	SSTC3 est un puissant activateur de la casein kinase 1α (CK1α) avec un Kd de 32 nM qui inhibe la signalisation WNT avec une EC50 de 30 nM. Il atténue la croissance des cellules CRC par l'inhibition de la voie WNT dépendante de la CK1α, offrant un indice thérapeutique amélioré pour cibler les tumeurs entraînées par WNT.
E4725^New	BMS-986397	BMS-986397 (CC-91633) est un dégradeur de colle moléculaire puissant et sélectif dérivé du thalidomide de CK1α et un modulateur de la CRBN E3 ubiquitin ligase. En tant qu'agent CELMoD de première classe, il présente une forte activité anti-leucémique dans les modèles de LAM (Leucémie Myéloïde Aiguë) et de SMD-HR (Syndrome Myélodysplasique à Haut Risque), avec une efficacité et une puissance améliorées pour les hémopathies malignes et l'immunomodulation.
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	Le PF-05251749 (CK1-IN-2, Composé N°4) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de Casein Kinase 1 (CK1) de manière concentration-dépendante, avec des valeurs IC50 de 33,1 nM pour CK1d et 51,6 nM pour CK1e. Il fonctionne également comme un inducteur de CYP3A, avec le potentiel de traiter les perturbations du rythme circadien dans les maladies d'Alzheimer et de Parkinson.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) est un inhibiteur de la casein kinase 1 (CK1) avec une IC50 de 15 nM, 16 nM et 73 nM pour CK1δ, CK1ε et p38α MAPK, respectivement.
E2659	DMAT	DMAT est un inhibiteur de la caséine kinase-2 (CK2) de haute affinité et sélectif avec une IC50 d'environ 0,14 μM et un Ki d'environ 40 nM.
E2826	Hematein	L'Hematein inhibe l'activité de la caséine kinase II in vitro de manière sélective, dose-dépendante et non compétitive vis-à-vis de l'ATP, avec une CI50 de 0,55 μM en présence de 10 μM d'ATP.
S0186	TA-01	TA-01 est un puissant inhibiteur de CK1δ/ε et p38 MAPK avec une CI50 de 6,4 nM, 6,8 nM et 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 7 fois supérieure à celle de TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (acide acétylformique) est un intermédiaire chimique organique important qui joue un rôle dans la physiopathologie et la thérapie des cardiomyocytes. Ce composé augmente significativement le niveau de lactate déshydrogénase (LDH) et de créatine kinase (CK) et réduit le niveau de Ca²⁺Mg²⁺-ATPase et Na⁺K⁺-ATPase.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 est un double inhibiteur très sélectif et puissant de la PAS kinase (PASK) et de la caséine kinase 2α (CK2α) avec une CI50 d'environ 4 nM et 10 μM, respectivement.
E2506	A-3 hydrochloride	Le A-3 hydrochloride, un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif de l'ATP de diverses kinases, agit contre la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) (Ki=4,3 µM), la caséine kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) et la myosine légère kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), et inhibe également la protéine kinase C (PKC) et la caséine kinase I (CK1) avec des valeurs de Ki de 47 µM et 80 µM, respectivement.