Name: LY364947
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2805
Rating: 5 (49 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	PKC ROCK Bcr-Abl
Weitere TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
mink Mv1Lu lung cells	Function assay	Inhibition of TGFbeta R1 induced transcriptional activation of p3TP-Lux in mink Mv1Lu lung cells, IC50=0.04 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Transforming growth factor (TGF) beta-1 receptor (T204D mutation) autophosphorylation in Sf9 cells, IC50=0.051 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.059 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of TGF-beta-induced expression of PAI-luciferase reporter in HepG2 cells, IC50=0.06 μM
NIH3T3 cells	Function assay	Inhibitory activity against TGF-beta-stimulated proliferation in NIH3T3 cells, IC50=0.081 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.4 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	272.3	Formel	C₁₇H₁₂N₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	396129-53-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HTS 466284			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 4 mg/mL (14.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (73.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 23 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (3.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (99.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (2.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 18.75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβRI (Cell-free assay) 59 nM RIPK2 (Cell-free assay) 0.11 μM CK1δ (Cell-free assay) 0.22 μM TGFβRII (Cell-free assay) 0.4 μM MLK-7K (Cell-free assay) 1.4 μM
In vitro	LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. This compound inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. It reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. This chemical potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. It (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells. This compound (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. It promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. This chemical (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells.
Kinase-Assay	Filterbindungsassay
Kinase-Assay	Die IC50 von LY364947 bei verschiedenen Enzymkonzentrationen wird mittels Filterbindungsassay bestimmt. Typischerweise werden 40 μL-Reaktionen in 50 mM HEPES bei pH 7,5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(−3) und 50 mM ATP, die eine Titration jedes Inhibitors mit Konzentrationen von 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25 und 0 nM enthalten, 30 min bei 30 °C inkubiert. Die IC50 wird mittels nichtlinearer Regressionsmethode mit der GraphPad Prism Software berechnet. Der Bindungstyp wird durch Auftragen der Korrelation zwischen Enzymkonzentrationen und IC50-Werten bestimmt.
In vivo	LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. This compound significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells. This chemical increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16539403/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15709742/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18310502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20130650/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20080567/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2		26804168
Immunofluorescence	TEEB		31387632

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY364947 TGF-beta/Smad Inhibitor

Molekulargewicht: 272.3

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

LY364947 TGF-beta/Smad Inhibitor

Molekulargewicht: 272.3

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)