| S7424 |
PD 151746
|
PD 151746 is een selectieve, celpermeabele calpaïne-remmer met een Ki van 0,26
The μM voor μ-Calpaïne, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van m-calpaïne.
|
-
PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889
-
Cell, 2019, 177(5):1262-1279
-
Life Sci, 2019, 222:195-202
|
|
| S7392 |
Loxistatin Acid (E-64C)
|
Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), een derivaat van E-64, is een irreversibele en membraanpermeabele cysteine protease remmer. Deze verbinding remt cathepsine L, een cysteine protease dat nodig is voor de virale toegang van SARS-CoV-2.
|
-
Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
-
ACS Chem Biol, 2021, 16(9):1628-1643
-
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
|
|
| E2886 |
LY3000328
|
LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compound 5) is een krachtige en selectieve Cathepsin S (Cat S) remmer met IC50's van respectievelijk 7,7 en 1,67 nM voor humane Cat S en muis Cat S.
|
-
Exp Cell Res, 2025, 450(2):114663
-
Respir Res, 2024, 25(1):441
|
|
| S7395New |
PD 150606
|
PD 150606 is een krachtige en selectieve remmer van calpaïnemet Ki-waarden van 0,21 µM voor µ-calpaïne en 0,37 µM voor m-calpaïne. Het vertoont neuroprotectieve effecten door hypoxisch/hypoglycemisch letsel in cerebrocorticale neuronen en excitotoxische schade in cerebellaire Purkinje-cellen te verminderen.
|
-
Exp Eye Res, 2025, 258:110435
|
|
| S0722 |
Cruzain-IN-1
|
Cruzain-IN-1 is een selectieve remmer van trypanosomale cysteine proteases en een covalente en reversibele Cruzain remmer met een IC50 van 10 nM.
|
|
|
| P1157 |
Z-FY-CHO
|
Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) is een krachtige en specifieke remmer van Cathepsin L (CTSL) die celapoptose verbetert en effectieve autofagische afbraak behoudt.
|
|
|
| S0194 |
Balicatib
|
Balicatib (AAE-581) is een krachtige en selectieve remmer van het osteoclastische enzym cathepsine K.
|
|
|
| S5611 |
2-cyano-Pyrimidine
|
2-cyano-Pyrimidine is een cathepsine K-remmer met een IC50 van 170 nM.
|
|
|
| E4453 |
Cathepsin G Inhibitor I
|
Cathepsin G Inhibitor I vertoont omkeerbare, competitieve cathepsin G remming met IC50- en Ki-waarden van respectievelijk 53 nM en 63 nM. Het kan worden gebruikt in antigeenverwerkingsstudies en voor de modulatie van de T-celrespons in situ en in vivo.
|
|
|
| S3012 |
Pazopanib
|
Pazopanib (GW786034) is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms/CSF1R met IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert cathepsin B activering en autophagy.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
-
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
|
|
| S7420 |
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
|
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) is een membraanpermeabel derivaat van CA-074 en werkt als een irreversibele cathepsin B remmer.
|
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):253
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
-
NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
|
|
| S7381 |
Pepstatin A
|
Pepstatin A (Pepstatin) is een potente aspartische protease-remmer en remt ook HIV-replicatie. Pepstatin A is ook een remmer van cathepsines D en cathepsines E. Pepstatin A remt Autophagy door lysosomale Proteases te onderdrukken.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
Autophagy, 2025, 21(11):2473-2496
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
|
|
| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate is een omkeerbare remmer van serine en cysteine proteases. Het remt Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaïne (Ki = 10 nM), trypsine (Ki = 35 nM), plasmine (Ki = 3,4 μM) en kallikreïne (Ki = 19 μM), en heeft geen effect tegen chymotrypsine, elastase, renine of pepsine.
|
-
Adv Mater, 2025, e18445.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
|
|
| S3025 |
PMSF
|
PMSF (fenylmethylsulfonylfluoride, benzylsulfonylfluoride) is een irreversibele serine/cysteïne protease-remmer.
|
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
-
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
|
|
| S7394 |
MDL-28170
|
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) is een potente en selectieve calpaïne remmer van calpaïne die de bloed-hersenbarrière doordringt en de cysteine Protease activiteit in de hersenen remt na systemische toediening. Deze verbinding is ook een remmer van γ-secretase.
|
-
Int Immunopharmacol, 2025, 167:115682
-
Phytomedicine, 2024, 125:155250
-
Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00356-0
|
|
| S4591 |
Nitroxoline
|
Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) is een urinair antibacterieel middel dat werkzaam is tegen gevoelige grampositieve en gramnegatieve organismen die vaak voorkomen bij urineweginfecties. Deze verbinding belemmert de tumorprogressie in vitro en in vivo door de activiteit van cathepsin B te remmen.
|
-
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
-
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
-
Microorganisms, 2022, 10(7)1421
|
|