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Pepstatin A Aspartatprotease-Inhibitor

Kat.-Nr.S7381

Pepstatin A (Pepstatin) ist ein potenter Aspartatprotease-Inhibitor und hemmt auch die HIV-Replikation. Pepstatin A ist auch ein Inhibitor von Cathepsinen D und Cathepsinen E. Pepstatin A hemmt die Autophagy durch Unterdrückung lysosomaler Proteasen.
Pepstatin A HIV Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 685.89

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.76%
99.76

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
MDA-MB-231 Function assay 3 days Inhibition of secreted cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 3 days Inhibition of secreted cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM. 29087712
MCF7 Function assay Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM. 19715320
MCF7 Function assay Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM. 19715320
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM. 29087712
MDA-MB-231 Function assay 4 hrs Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM. 29087712
MCF7 Function assay 1 hr Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM. 19715320
MCF7 Function assay 1 hr Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM. 19715320
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 685.89 Formel

C34H63N5O9

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 26305-03-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Pepstatin Smiles CC(C)CC(C(CC(=O)O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)CC(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)CC(C)C)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (72.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
aspartic protease
cathepsins D
cathepsins E
In vitro

Pepstatin A zeigt eine effektive Hemmung von Aspartatproteinasen wie Pepsin, Cathepsin D und E. In HIV-infizierten H9-Zellen hemmt diese Verbindung einen Teil der intrazellulären Verarbeitung des HIV-Gag-Proteins ohne offensichtliche Toxizität für HIV-infizierte Zellen.

Diese Chemikalie unterdrückt auch die Differenzierung von Osteoklasten, indem sie die ERK-Signalübertragung blockiert und die NFATc1-Expression hemmt.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4912600/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Do you have recommended in-vivo solvent for it please?

Antwort:
It could be dissolved in 5%DMSO+40%PEG300+5%tween-80+ddH2O up to 2mg/ml.