Name: CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7420
Rating: 5 (47 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.55%

99.55

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere Cathepsin B Inhibitoren	Nitroxoline

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MCF-10A neoT	Function assay		2 hrs		Inhibition of cathepsin B in human MCF-10A neoT cells assessed as proteolysis of extracellular membrane by measuring decrease in intracellular degradation of DQ-collagen 4 at 50 uM incubated for 2 hrs followed by DQ-collagen addition measured for 2 hrs.	29503024
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	397.47	Formel	C₁₉H₃₁N₃O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	147859-80-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Cathepsin B Inhibitor IV			Smiles	CCCNC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N2CCCC2C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 79 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 2.5 mg/mL

DMSO : 79 mg/mL (198.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 79 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Cathepsin B
In vitro	CA-074Me ist in der Lage, Cathepsin L in lebenden HL-60-Zellen und im Blutstrom von Trypanosoma brucei brucei zu hemmen, hemmt jedoch Cathepsin L nicht in Abwesenheit von Thiolen. CA-074Me wird durch intrazelluläre Esterasen in CA-074 umgewandelt und kann daher Cathepsin B in GSH-depletierten HL-60-Zellen hemmen. Es wird vorgeschlagen, dass CA-074 und nicht CA-074Me verwendet werden sollte, um Cathepsin B in lebenden Zellen selektiv zu hemmen. Die Größe und Anzahl der Myotuben sowie die induzierten Spiegel der fusionsbezogenen Kreatinphosphokinase-Aktivität und des Myosin-Schwerkettenproteins sind in CA074Me-behandelten Myoblasten um 30 bis 50 % reduziert. Diese Reduktionen sind auch dosisabhängig. Mikromolare Konzentrationen von CA074Me hemmen die catB-Aktivität in sich differenzierenden Myoblasten.
In vivo	Die Verabreichung von CA074Me an London APP-Mäuse führt zu einer signifikanten Verbesserung des Gedächtnisdefizits, reduziert die Amyloid-Plaque-Belastung im Gehirn, reduziert die Spiegel von Aβ40 und Aβ42 im Gehirn und reduziert das C-terminale β-Sekretase-Fragment (CTFβ), das von APP durch β-Sekretase abgeleitet wird, im Vergleich zu unbehandelten Kontrolltieren. Es hat keine Auswirkungen auf diese Parameter bei Mäusen, die die Swe-Mutante der β-Sekretase-Stelle von APP (in schwedischen/London APP-Mäusen) exprimieren. Die in vivo icv-Verabreichung von CA074Me an normale Meerschweinchen führt zu einer erheblichen Reduzierung der Aβ-Spiegel im Gehirn und hemmt die β-Sekretase-Aktivität.
Literatur	[1] https://benthamopen.com/contents/pdf/TOEIJ/TOEIJ-4-11.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12234099/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CA-074 methyl ester (CA-074 Me) Cathepsin B Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 397.47