Name: PMSF
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3025
Rating: 5 (25 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere Serine Protease Inhibitoren	Leupeptin Hemisulfate Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	174.19	Formel	C₇H₇FO₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	329-98-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 35 mg/mL (200.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (218.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (200.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 34 mg/mL (195.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	cysteine protease chymotrypsin
In vitro	Obwohl menschlicher Trypsin weniger anfällig für die Hemmung durch PMSF ist, inaktiviert diese Verbindung gereinigtes Chymotrypsin aus der menschlichen Bauchspeicheldrüse schnell. Es hemmt auch schnell Acetylcholinesterase aus menschlichen roten Blutkörperchen. Als Inhibitor der Phosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C hemmt die Behandlung mit dieser Chemikalie bei 2 mM die Carbachol-stimulierte Inositol-Inkorporation in Phosphatidylinositol (PI) der longitudinalen glatten Muskulatur des Meerschweinchenileums fast vollständig, während sie keinen Einfluss auf die Kalium-stimulierte Inositol-Inkorporation hat. Im Gegensatz zu seiner spezifischen Hemmung des Carbachol-stimulierten Phosphoinositid-Umsatzes bewirkt dieser Wirkstoff eine vorübergehende Hemmung der Kontraktion durch sowohl Carbachol als auch Kalium. Es wurde gezeigt, dass es die Addition von Ethanolaminphosphat zu Glykosylphosphatidylinositol (GPI)-Intermediaten in Trypanosoma brucei hemmt. Dieser Inhibitor hemmt auch die Acylierung des Inositolrests von GPI-Intermediaten in der Blutstromform von T. brucei. Er hemmt die Ethanolaminphosphat-Addition und die Inositol-Acylierung für prozyklische Formen von T. brucei, jedoch nicht für Säugetier-HeLa-Zellen. Diese Verbindung ist der reaktivere Inaktivator der Maus-Acetylcholinesterase (AChE), da die 8-fach höhere BSF-Konzentration erforderlich ist, um selbst eine 6-fach langsamere Inaktivierung als die mit PMSF zu erreichen.
In vivo	Die intraperitoneale Injektion von PMSF erzeugt eine dosisabhängige Analgesie bei Sprague-Dawley-Ratten. Diese Verbindung verstärkt signifikant die analgetische Wirkung von Beta-Endorphin (END) bei Ratten. Mäuse, die i.p. Injektionen dieser Chemikalie erhielten, zeigen Cannabinoid-Effekte, die Antinozizeption, Hypothermie und Immobilität mit ED50 von 86 mg/kg, 224 mg/kg bzw. 206 mg/kg umfassen. Die Vorbehandlung mit einer inaktiven Dosis dieser Verbindung (30 mg/kg) verstärkt die Wirkungen von Anandamid auf die Schwanzzuckreaktion (Antinozizeption), die spontane Aktivität und die Mobilität um das 5-, 10- bzw. 8-fache. Die Verabreichung dieser Chemikalie 12 Stunden vor PSP bewirkt einen vollständigen Schutz bei Organophosphorester-induzierter verzögerter Neuropathie (OPIDN) bei Hühnern, aber wenn sie 4 Stunden nach PSP verabreicht wird, verstärkt sie ihre neurotoxischen Effekte. Die Vorbehandlung mit dieser Verbindung (30 mg/kg, i.p.) vor einer Injektion von 1 oder 10 mg/kg 3H-Anandamid führt 5 Minuten später zu erhöhten Gehirnkonzentrationen von Anandamid im Vergleich zu denen, die mit 3H-Anandamid plus Vehikelinjektion erzielt wurden. Die Vorbehandlung damit hemmt den durch Tri-ortho-cresylphosphat (TOCP) induzierten Neurofilament (NF)-Abbau und schützt Hühner vor der Entwicklung einer Organophosphat-induzierten verzögerten Neuropathie (OPIDN). Die Verabreichung dieser Chemikalie verstärkt die charakteristischen cannabimimetischen Effekte von Δ(9)-Tetrahydrocannabinol (THC) oder Anandamid (AEA) bei ICR-Mäusen, indem sie das Enzym Fettsäureamidhydrolase hemmt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04062786	Unknown status	Scheduled Heart Surgery\|Valve Replacement\|Coronary Artery Bypass	University Hospital Strasbourg France	February 21 2019	--
NCT03300323	Unknown status	Peri-operative Fluid Management	St George''s Healthcare NHS Trust	October 2017	Not Applicable
NCT02569008	Completed	Post Cardiac Surgery	St George''s University of London	January 2014	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PMSF Serine Protease Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 174.19

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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