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CY-09 NLRP3 inhibiteur

Name: CY-09
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5774
Rating: 5 (13 reviews)

N° Cat.S5774

CY-09 est un inhibiteur spécifique de l'inflammasome NLRP3 qui cible directement NLRP3. Il a été testé contre les cinq principales enzymes du cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4 avec des valeurs de concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 18,9, 8,18, >50, >50 et 26,0 µM, respectivement.

CY-09 NLRP3 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 423.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre NLRP3 Inhibiteurs	MCC950 Sodium MCC950 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	423.43	Formule	C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1073612-91-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (200.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	CY-09 bloque spécifiquement l'activation de NLRP3 dans les macrophages. Ce composé inhibe l'oligomérisation de NLRP3 et l'assemblage de l'inflammasome. Il se lie directement à NLRP3 et inhibe son activité ATPase. La stabilité métabolique de ce produit chimique a été évaluée pour la première fois à l'aide de microsomes hépatiques humains et de souris, présentant une stabilité favorable avec une demi-vie >145 min pour les microsomes humains et de souris. La stabilité métabolique de ce composé a été évaluée pour la première fois à l'aide de microsomes hépatiques humains et de souris, présentant une stabilité favorable avec une demi-vie >145 min pour les microsomes humains et de souris, ce qui a montré un faible risque d'interactions médicamenteuses.
In vivo	CY-09 inhibe l'activation de NLRP3 in vivo et prévient la létalité néonatale dans un modèle murin de CAPS. Dans les études pharmacocinétiques évaluées chez des souris C57BL/6J ayant reçu une dose unique par voie intraveineuse ou orale, ce composé présente une pharmacocinétique favorable, avec une demi-vie de 2,4 h, une aire sous la courbe de 8 232 (h·ng)/ml et une biodisponibilité de 72 %. Il inverse les troubles métaboliques chez les souris diabétiques par l'inhibition de l'inflammation dépendante de NLRP3. Ce traitement chimique a des effets bénéfiques remarquables sur la métainflammation, l'hyperglycémie et la résistance à l'insuline chez les souris diabétiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):