Name: Ripasudil hydrochloride dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7995
Rating: 5 (12 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S799501 Water]79 mg/mL]false]DMSO]26 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Pureté : 99.22%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.22

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre ROCK Inhibiteurs	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	395.88	Formule	C₁₅H₁₈FN₃O₂S.Cl H.2 H₂ O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	887375-67-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	K-115 hydrochloride dihydrate			Smiles	CC1CNCCCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC3=CN=CC(=C32)F.O.O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 79 mg/mL

DMSO : 26 mg/mL (65.67 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.320mg/ml (3.33mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.64mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK2 (Cell-free assay) 19 nM ROCK1 (Cell-free assay) 51 nM
In vitro	Dans les cellules du trabéculum (TM) de singe, le Ripasudil induit la rétraction et l'arrondissement des corps cellulaires ainsi que la perturbation des faisceaux d'actine. Dans les cellules endothéliales du canal de Schlemm (SCE), le Ripasudil diminue significativement la résistance électrique transendothéliale (TEER), augmente le flux transendothélial de FITC-dextran et perturbe la localisation cellulaire de l'expression de ZO-1.
Kinase Assay	Essai d'inhibition de la Kinase
Kinase Assay	ROCK 1 (0,75 ng/μL) et ROCK 2 (0,5 ng/μL) sont incubés avec diverses concentrations de K-115, Y-27632 ou HA-1077 à 25 °C pendant 90 minutes dans un tampon Tris-HCl (pH 7,5) de 50 mmol/L contenant 100 mmol/L KCl, 10 mmol/L MgCl₂, 0,1 mmol/L EGTA, 30 μmol/L de peptide substrat Long S6 Kinase et 1 μmol/L d'ATP dans un volume total de 40 μL. PKACα, PKC et CaMKIIα sont également incubés avec diverses concentrations de K-115, Y-27632 ou HA-1077. Le PKACα (0,0625 ng/μL) est incubé à 25 °C pendant 30 minutes dans un tampon Tris-HCl (pH 7,5) de 40 mmol/L contenant 20 mmol/L MgCl₂, 1 mg/mL de BSA, 5 μmol/L de peptide substrat Kemptide et 1 μmol/L d'ATP dans un volume total de 40 μL. La PKC (0,025 ng/μL) est incubée à 25 °C pendant 80 minutes dans un tampon Tris-HCl (pH 7,5) de 20 mmol/L contenant 20 mmol/L MgCl₂, 0,4 mmol/L CaCl₂, 0,1 mg/mL de BSA, 0,25 mmol/L d'EGTA, 25 ng/mL de phosphatidylsérine, 2,5 ng/mL de diacylglycérol, 0,0075 % de Triton-X-100, 25 μmol/L de DTT, 10 μmol/L de peptide substrat Neurogranine (28–43) et 1 μmol/L d'ATP dans un volume total de 40 μL. La CaMKIIα (0,025 ng/μL) est incubée à 25 °C pendant 90 minutes dans un tampon Tris-HCl (pH 7,5) de 50 mmol/L contenant 10 mmol/L MgCl₂, 2 mmol/L CaCl₂, 0,04 mg/mL de BSA, 16 μg/mL de calmoduline purifiée de testicules bovins, 500 μmol/L de DTT, 50 μmol/L d'Autocamitide 2 et 1 μmol/L d'ATP dans un volume total de 40 μL. Après incubation, 40 μL de solution Kinase-Glo Luminescent Kinase Assay sont ajoutés et laissés à 25 °C pendant 10 minutes, et les unités lumineuses relatives (RLU) sont mesurées à l'aide d'un luminomètre. La RLU sans composé test est fixée à 100 % (valeur de contrôle), et celle sans enzyme ni composé est fixée à 0 % (valeur normale). Le taux de réaction (% du contrôle) est ensuite calculé à partir de la RLU avec l'ajout de chaque concentration de composés test, et les concentrations inhibitrices à 50 % (IC50) sont déterminées par analyse de régression logistique à l'aide de SAS.
In vivo	Chez les lapins albinos et les singes, l'instillation topique de Ripasudil réduit significativement la pression intraoculaire (PIO) avec une réduction maximale de la PIO de 8,55 mmHg et 4,36 mmHg à 0,5 % et 0,4 %, respectivement. Le Ripasudil (1 mg/kg par jour, p.o.) exerce un effet neuroprotecteur sur les cellules ganglionnaires rétiniennes (RGC) après écrasement du nerf optique (NC) en supprimant le stress oxydatif par des voies impliquant la famille Nox dans un modèle de souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24502505/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277230/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26782355/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04621136	Completed	Retinopathy of Prematurity	Kyushu University	November 1 2020	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ripasudil hydrochloride dihydrate ROCK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 395.88