DUB Remmers | DUB Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 is een dosisafhankelijke remmer van Usp9x, Usp24 en Usp5 die de tumorcel Apoptosis related verhoogt en myeloomtumoren bij muizen volledig blokkeert of doet afnemen. |
|
|
| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | AZ1 is een potente en niet-competitieve dubbele inhibitor van het ubiquitine-specifieke protease (USP) 25/28 met IC50-waarden van respectievelijk 0,62 5M en 0,7 5M in de Ub-RH110-test. |
|
|
| S6748 | ML364 | ML364 is een kleine molecule inhibitor van de deubiquitinase USP2 met een IC50 van 1,1 μM in een biochemische test met behulp van een intern 'geblust' fluorescent di-Ubiquitin substraat. |
|
|
| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitor (verbinding 6) is een potente papaïne-achtige protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) remmer met IC50 van 2,6 μM en EC50 van 13,1 μM die SARS-virusreplicatie blokkeert. |
|
|
| E1479 | I-138 | I-138 is een oraal actieve, potente, reversibele remmer van USP1-UAF1 met een IC50 van 4,1 nM. Deze verbinding is structureel verwant aan ML323 en induceert de monoubiquitinatie van FANCD2 en PCNA in MDA-MB-436 cellen en verhoogt de PCNA- en FANCD2-monoubiquitinatie in HAP-1 USP1 WT cellen. |
|
|
| S8967 | XL177A | XL177A is een krachtige, selectieve en irreversibele remmer van Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) met een IC50 van 0,34 nM. |
|
|
| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02(USP22-IN-1, compound S02) is een krachtige remmer van ubiquitin specific peptidase 22 (USP22). Het toonde antikankeractiviteit door de Foxp3-expressie in T-regulerende cellen te onderdrukken. |
|
|
| S6845 | GRL0617 | GRL0617 is een krachtige, selectieve en competitieve niet-covalente remmer van ernstig acuut respiratoir syndroom (SARS-CoV) papaïne-achtige protease (PLPro)/deubiquitinase met een IC50 van 0,6 μM en Ki van 0,49 μM. Deze verbinding remt de virale replicatie van SARS-CoV in Vero E6-cellen met een EC50 van 15 microM en heeft geen geassocieerde cytotoxiciteit. |
|
|
| S6883 | HBX 19818 | HBX19818 is een specifieke remmer van USP7 met een IC50 van 28,1 μM. |
|
|
| S6933 | GEN-6776 | GNE-6776 is een krachtige, niet-covalente, selectieve en oraal biobeschikbare remmer van USP7 met IC50 van respectievelijk 1,34 μM en 0,61 μM voor full-length USP7 en het katalytische domein van USP7. |
|
|
| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 is een krachtige USP1-remmer die de activiteit van natief USP1/UAF1 remt met een IC50 van 544 nM. |
|
|
| S6878 | GSK2643943A | GSK2643943A is een remmer van deubiquitylerend enzym (DUB) met een IC50 van 160 nM voor USP20/Ub-Rho. |
|
|
| S4922 | NSC 632839 | NSC 632839 is niet alleen een DUB-remmer, maar ook een deSUMOylase-remmer; het remt USP2, USP7 en SENP2 met een EC50 van respectievelijk 45 μM, 37 μM en 9,8 μM. | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is een remmer van USP10 die de activiteit ervan in vitro blokkeert met een IC50 van 8,3 µM. Het bevordert ook de afbraak van FLT3-ITD en verbetert synergetisch de door crenolanib geïnduceerde apoptose. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805 is een krachtige, selectieve en celactieve remmer die niet-covalent de katalytische activiteit van USP21 target, een lid van de ubiquitine-specifieke protease (USP) subfamilie van deubiquitinerende enzymen (DUBs). | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (voorbeeld 2) is een selectieve en omkeerbare remmer van USP7 met een IC50 van 77 µM en vertoont antiproliferatieve activiteit, waarbij de groei van HCT116 colorectale kankercellen wordt geremd met een GI50 van 67 µM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 is een potente dubbele remmer van USP25 en USP28 die effectief c-MYC-niveaus verlaagt en een sterke antitumoractiviteit vertoont. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar darm- en alvleesklierkanker. | ||
| E1098 | MF-094 | MF-094, een potente en selectieve USP30-remmer (IC50=0,12 μM), versnelt de genezing van diabetische wonden door het NLRP3-inflammasoom te remmen. | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1 is een actieve remmer van ubiquitine-specifieke proteasen (USP's), met een IC50 van 0,85 μM voor USP8. | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 is een potente remmer van de ubiquitine-specifieke peptidase 7 (USP7) en ubiquitine-specifieke peptidase 8 (USP8) deubiquitinerende enzymen. | ||
| E0947 | Iu1-248 | Iu1-248, een derivaat van IU1, is een krachtige en selectieve ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) remmer met een IC50 van 0,83 μM. | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019A is een krachtige remmer van USP1 die de celproliferatie aanzienlijk onderdrukt en apoptose induceert in B-cel acute lymfatische leukemie (B-ALL) cellen. Het bevordert ook de afbraak van DNA-binding-1 (ID1) in K562 cellen. | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47 is een krachtige en specifieke remmer van USP14 met een IC50 van 0,6 μM. Deze verbinding vertoont een ∼33-voudige selectiviteit voor USP14 ten opzichte van USP5 (IsoT). | ||
| E6671New | CMPD-39 | CMPD-39 (Compound 39) is een selectieve niet-covalente inhibitor van USP30 met een IC50 van ~20 nM in in vitro enzymassays. | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9 is een celpermeabele, potente en selectieve remmer van proteasoom-geassocieerde deubiquitinerende enzymen (DUBs) met een gunstig toxiciteitsprofiel en kankerbestrijdende activiteit. Deze verbinding induceert selectief apoptose in eierstokkankercellijnen. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) is een NF-κB-remmer, die TNFα-geïnduceerde IκBα-fosforylering remt met een IC50 van 10 μM in tumorcellen. BAY 11-7082 remt ubiquitine-specifieke protease USP7 en USP21 met respectievelijk een IC50 van 0,19 μM en 0,96 μM. BAY 11-7082 induceert apoptose en S-fase-arrestatie in maagkankercellen. |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) is een selectieve deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 en UCH37) remmer en onderdrukt ook Bcr/Abl, tevens een JAK2-transducer (zonder invloed op 20S proteasoom) en activator van transcriptie (STAT). Deze verbinding induceert apoptose en blokkeert autophagy. |
|
|
| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1 is een krachtige en specifieke autophagy-remmer en remt de deubiquitinerende activiteit van USP10 en USP13 met een IC50 van ∼0,6-0,7 μM. Deze verbinding versterkt apoptosis. |
|
|
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) is een oraal biologisch beschikbare selectieve remmer van het ubiquitinespecifieke protease 1 (USP1)<> met antiproliferatieve activiteit. KSQ-4279 vertoont ook synergetische activiteit in combinatie met PARP-remmers. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.