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NSC 632839 DUB Inhibitor

Name: NSC 632839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4922
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4922

NSC 632839 ist nicht nur ein DUB-Inhibitor, sondern auch ein deSUMOylase-Inhibitor. Er hemmt USP2, USP7 und SENP2 mit einer EC50 von 45 μM, 37 μM bzw. 9,8 μM.

NSC 632839 DUB Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 339.86

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.65%

99.65

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Weitere DUB Inhibitoren	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	339.86	Formel	C₂₁H₂₁NO.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	157654-67-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C=C2CNCC(=CC3=CC=C(C=C3)C)C2=O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 7 mg/mL (20.59 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Less potent than NSC 144303 in inducing apoptosis of E1A and E1A/C9DN cells.
Targets/IC₅₀/Ki	SENP2 (Cell-free assay) 9.8 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 37 μM(EC50) USP2 (Cell-free assay) 45 μM(EC50)
In vitro	NSC 632839 hemmt die gereinigte USP2- und USP7-vermittelte Spaltung von Ub-PLA2. Diese Verbindung hemmt das Reporterenzym PLA2 über den getesteten Konzentrationsbereich (1,2–150 μM) nicht, was darauf hindeutet, dass die berichtete Hemmung selektiv für Isopeptidasen ist. Sie ist in der Lage, die Caspase-3/Caspase-7-Aktivität in Abwesenheit einer funktionellen Caspase-9 in E1A- und E1A/C9DN-Zellen aufrechtzuerhalten. Diese Chemikalie induziert Apoptose mit einer IC50 von 15,65 μM bzw. 16,23 μM in E1A- und E1A/C9DN-Zellen. Sie (10 μM) provoziert die Akkumulation von Polyubiquitinen in E1A-Zellen, die HA-markiertes Ubiquitin exprimieren. Sie (10 μM) erhöht die Spiegel von Noxa und Mcl-1 in E1A-Zellen während einer Zeitverlaufsanalyse dramatisch. Sie (10 μM) provoziert eine mitochondriale Fragmentierung in einem höheren Prozentsatz von Zellen mit intakter äußerer mitochondrialer Membran im Vergleich zu Etoposid.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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