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GRL0617 DUB Inhibitor

Name: GRL0617
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6845
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6845

GRL0617 ist ein potenter, selektiver und kompetitiver nicht-kovalenter Inhibitor der schweren akuten respiratorischen Syndrom (SARS-CoV) Papain-ähnlichen Protease (PLPro)/Deubiquitinase mit einem IC50 von 0,6 μM und einem Ki von 0,49 μM. Diese Verbindung hemmt die SARS-CoV-Virusreplikation in Vero E6-Zellen mit einem EC50 von 15 μM und weist keine damit verbundene Zytotoxizität auf.

GRL0617 DUB Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 304.39

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Qualitätskontrolle

Charge: S684501 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.86%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.86

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Weitere DUB Inhibitoren	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Vero E6	Antiviral assay		48 hrs	Antiviral activity against SARS coronavirus in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of replication after 48 hrs, EC50=13.1μM	19645480
Vero E6	Antiviral assay	0.1 to 50 uM	48 hrs	Antiviral activity against SARS-CoV infected in african green monkey Vero E6 cells at 0.1 to 50 uM after 48 hrs, EC50=14.5μM	23231439
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	304.39	Formel	C₂₀H₂₀N₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1093070-16-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N)C(=O)NCCC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (213.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.250mg/ml (10.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.405mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.49 μM(Ki) PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.6 μM
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18852458/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):