uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease remmer

Name: Alvelestat (AZD9668)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7218
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S7218

Alvelestat (AZD9668) is een orale, zeer selectieve remmer van neutrofiele elastase (NE) met IC50 en K_i van 12 nM en 9,4 nM, minstens 600-maal selectiever dan andere Serine Protease. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 545.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.79%

99.79

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overige Serine Protease Inhibitoren	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	545.53	Formule	C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	848141-11-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Avelestat			Smiles	CC1=C(C=C(C(=O)N1C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NCC3=NC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C4=CC=NN4C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	neutrophil elastase (Cell-free assay) 9.4 nM(Ki) neutrophil elastase (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	Alvelestat (AZD9668) remt de NE-activiteit in plasma in door zymosan gestimuleerd volbloed, en remt ook de NE-activiteit op het oppervlak van gestimuleerde polymorfonucleaire cellen en in het supernatant van geprimeerde, gestimuleerde cellen.
In vivo	Bij muizen en ratten voorkomt Alvelestat (AZD9668) (p.o.) NE-geïnduceerde longschade bij de mens. In een muismodel van door rook veroorzaakte luchtwegontsteking vermindert het significant het aantal BAL-neutrofielen en BAL IL-1β. In een cavia chronisch rookmodel voorkomt deze verbinding de vergroting van de luchtwegen en de hermodellering van de wand van de kleine luchtwegen bij cavia's als reactie op chronische blootstelling aan tabaksrook.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791628/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01214122	Withdrawn	Pharmacokinetics\|Pharmacodynamics	AstraZeneca	November 2010	Phase 1
NCT01161355	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01147549	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01035411	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1
NCT01034982	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):