Name: PMSF
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3025
Rating: 5 (25 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overige Serine Protease Inhibitoren	Leupeptin Hemisulfate Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	174.19	Formule	C₇H₇FO₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	329-98-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL (200.93 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	cysteine protease chymotrypsin
In vitro	Hoewel menselijk trypsine minder gevoelig is voor remming door PMSF, inactiveert deze verbinding gezuiverd chymotrypsine uit de menselijke alvleesklier snel. Het remt ook snel acetylcholinesterase uit menselijke rode bloedcellen. Als remmer van fosfatidylinositol-specifieke fosfolipase C remt behandeling met deze chemische stof bij 2 mM de door carbachol gestimuleerde inositolincorporatie in fosfatidylinositol (PI) van longitudinaal glad spierweefsel van cavia-ileum bijna volledig, terwijl het geen effect heeft op de door kalium gestimuleerde inositolincorporatie. In tegenstelling tot de specifieke remming van carbachol-gestimuleerde fosfo-inositide turnover, produceert dit middel een voorbijgaande remming van de contractie door zowel carbachol als kalium. Er is aangetoond dat het de toevoeging van ethanolaminefosfaat aan glycosylfosfatidylinositol (GPI)-intermediairen in Trypanosoma brucei remt. Deze remmer remt ook de acylering van het inositolresidu van GPI-intermediairen in de bloedstroomvorm T. brucei. Het remt de toevoeging van ethanolaminefosfaat en inositolacylering voor procyclische vormen van T. brucei, maar niet voor zoogdier-HeLa-cellen. Deze verbinding is de meer reactieve inactivator van muizenacetylcholinesterase (AChE), aangezien een 8-voudig hogere BSF-concentratie nodig is om zelfs een 6-voudig langzamere inactivatie te bereiken dan die met PMSF.
In vivo	Intraperitoneale injectie van PMSF produceert dosisafhankelijke analgesie bij Sprague-Dawley ratten. Deze verbinding versterkt significant het analgetische effect van beta-endorfine (END) bij ratten. Muizen die i.p. injecties van deze chemische stof ontvangen, vertonen cannabinoïde effecten, waaronder antinociceptie, hypothermie en immobiliteit met ED50 van respectievelijk 86 mg/kg, 224 mg/kg en 206 mg/kg. Voorbehandeling met een inactieve dosis van deze verbinding (30 mg/kg) versterkt de effecten van anandamide op de staart-flick-respons (antinociceptie), spontane activiteit en mobiliteit met respectievelijk 5-, 10- en 8-voudig. Toediening van deze chemische stof 12 uur vóór PSP veroorzaakt volledige bescherming bij organofosfor-ester-geïnduceerde vertraagde neuropathie (OPIDN) bij kippen, maar als het 4 uur ná PSP wordt toegediend, versterkt het de neurotoxische effecten ervan. Voorbehandeling met deze verbinding (30 mg/kg, i.p.) vóór een injectie van 1 of 10 mg/kg 3H-anandamide resulteert 5 minuten later in verhoogde hersenniveaus van anandamide vergeleken met die verkregen met 3H-anandamide plus vehikelinjectie. Voorbehandeling ermee remt tri-ortho-cresylfosfaat (TOCP)-geïnduceerde neurofilament (NF)-degradatie en beschermt kippen tegen de ontwikkeling van organofosfaat-geïnduceerde vertraagde neuropathie (OPIDN). Toediening van deze chemische stof versterkt de karakteristieke cannabimimetische effecten van Δ(9)-tetrahydrocannabinol (THC) of anandamide (AEA) bij ICR-muizen, door het enzym vetzuuramidehydrolase te remmen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04062786	Unknown status	Scheduled Heart Surgery\|Valve Replacement\|Coronary Artery Bypass	University Hospital Strasbourg France	February 21 2019	--
NCT03300323	Unknown status	Peri-operative Fluid Management	St George''s Healthcare NHS Trust	October 2017	Not Applicable
NCT02569008	Completed	Post Cardiac Surgery	St George''s University of London	January 2014	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PMSF Serine Protease remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 174.19