GluR Inhibiteurs | GluR Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S8035	VU 0364439	VU 0364439 est un modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu4, avec une EC50 de 19,8 nM.	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid), un composant des triglycérides à chaîne moyenne naturellement présents dans l'huile de coco et l'huile de palmiste, contribue au contrôle des crises par inhibition directe du récepteur AMPA. Ce composé est également un ligand modulateur pour les PPARs. En raison de sa plage de fusion spécifique, le produit peut être solide, liquide, une masse fondue solidifiée ou une masse fondue surrefroidie.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S2645	SIB 1757	SIB 1757 est un antagoniste hautement sélectif et non compétitif du récepteur métabotrope du glutamate de type 5 (mGluR5) avec une CI50 de 0,4 μM au niveau du hmGluR5 comparé à >30 µM au niveau des hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 et hmGluR8.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine est un antagoniste neuroactif et actif par voie orale de multiples cibles médicamenteuses, y compris les histamine receptors, GluR et les 5-HT receptors, utilisé comme médicament antihistaminique.
S1893	D-glutamine	D-glutamine est un stéréoisomère de type D de la glutamine, qui est l'un des 20 acides aminés codés par le code génétique standard.
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr est un bloqueur sélectif des récepteurs AMPA/kainate pour GluR1 et GluR3 avec une IC50 de 6 μM.
E1259	DNQX	Le DNQX est un antagoniste du récepteur AMPA qui prévient l'afflux excessif de calcium via les canaux calciques voltage-dépendants.
E1400	Kainic acid	Kainic acid (algakaininso) est un composé neuroexcitatoire puissant dérivé de l'algue rouge Digenea simplex, qui agit comme un agoniste des récepteurs ionotropes du glutamate de type AMPA/kainate. Il induit une excitotoxicité en favorisant un influx excessif de Ca²⁺, entraînant un stress oxydatif, un dysfonctionnement mitochondrial et une mort neuronale sélective.
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine) est un sel de l'acide amin libre dihydroxy ph nylglycine (DHPG) qui agit comme un agoniste s lectif et puissant des r cepteurs m tabotropes du glutamate de groupe I (mGluR) (mGluR 1 et mGluR 5).
E0484	CNQX	Le CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione) est un antagoniste des récepteurs AMPA et kainate avec des valeurs d'IC50 de 0,3 M et 1,5 M pour les récepteurs AMPA et kainate, respectivement. Ce composé est également un antagoniste du site modulateur de la glycine sur le complexe du récepteur NMDA (IC50 = 25 M). Il présente des effets neuroprotecteurs dans des modèles d'ischémie et inhibe l'activité épileptiforme dans les neurones hippocampiques.
S6804	CX546	Le CX546, un agent ampakine prototypique, est un modulateur positif sélectif du récepteur AMPA.
S8143	Mavoglurant	Le Mavoglurant (AFQ056) est un antagoniste non compétitif structurellement sélectif du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 30 nM. Il présente une efficacité dans le traitement de la dyskinésie induite par la L-dopa dans la maladie de Parkinson et le syndrome de l'X fragile.
E4619	Basimglurant	Basimglurant(RG7090, Dérivé de CTEP) est un modulateur allostérique négatif puissant et sélectif de mGlu5, avec un Kd de 1,1 nM. Il inhibe la fonction du mGluR5, régulant ainsi la neurotransmission glutamatergique.
E5810	Ro 67-7476	Ro 67-7476 est un puissant modulateur allostérique positif (PAM) de mGluR1, améliorant les réponses évoquées par le glutamate dans les essais de mobilisation du calcium avec une EC50 de 60,1 nM. Il présente également une activité agoniste intrinsèque, induisant la phosphorylation d'ERK1/2 en l'absence de glutamate exogène avec une EC50 de 163,3 nM.
S1970	VU-29	VU-29 est un modulateur allostérique positif du récepteur métabotrope du glutamate 5 (mGlu5), avec une CE50 de 9 nM et un Ki=244 nM pour le mGluR5 de rat, qui est sélectif pour le mGluR5 par rapport aux autres sous-types de mGluR.
E0535	WAY-303290	Le WAY-303290 (GluR6 antagonist-1) est un dérivé du benzothiophène agissant comme un antagoniste du récepteur ionotrope au glutamate 6 (GluR6), qui peut être utilisé pour la recherche sur les troubles neurologiques aigus et chroniques.
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605 est un modulateur allostérique positif puissant et sélectif du récepteur mGlu2 avec une EC50 de 17 nM.
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA et présente un potentiel de traitement pour la maladie d'Alzheimer, la schizophrénie et les troubles cognitifs légers (MCI).
S2862	VU 0364770	VU 0364770 est un modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu4 avec une EC50 de 1,1 μM, et présente une activité insignifiante sur 68 autres récepteurs, y compris d'autres sous-types de mGlu.
S2892	VU 0361737	Le VU 0361737 est un modulateur allostérique positif sélectif (PAM) pour le récepteur mGlu4 avec un EC50 de 240 nM et 110 nM respectivement aux récepteurs humains et de rat, montre une faible activité aux récepteurs mGlu5 et mGlu8, est inactif aux récepteurs mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 et mGlu7, et peut pénétrer dans le SNC.
S2434	IDRA-21	IDRA-21 est un modulateur allostérique partiel de la désensibilisation du récepteur AMPA. Ce composé est un puissant médicament améliorant la cognition, pratiquement dépourvu de responsabilité neurotoxique.
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202) est un antagoniste hautement sélectif et compétitif du récepteur AMPA (AMPAR) avec un effet anti-épileptique.
S6803	1-BCP	Le 1-BCP (pipéridide de l'acide pipéronylique) est un agent améliorant la mémoire qui renforce les courants induits par l'AMPA.
E1773	Fasoracetam (NS 105)	Le Fasoracetam (NS 105) est un activateur du récepteur métabotrope du glutamate avec un potentiel de traitement de la démence vasculaire.
S5222	Coluracetam	Le Coluracetam (BCI-540, MKC-231) est un nootropique appartenant à la famille des médicaments racétams, avec des effets d'amélioration cognitive et neuroprotecteurs.
E5887^New	Osavampator	Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) est un modulateur allostérique positif (PAM) des récepteurs AMPA. Il améliore l'influx de calcium induit par le glutamate dans les cellules CHO exprimant les récepteurs AMPA humains avec une EC50 de 3,3 µM et potentialise les courants médiés par les récepteurs AMPA dans les neurones hippocampiques primaires de rat avec une EC50 de 4,4 µM.
S1614	Riluzole	Riluzole est un inhibiteur de la libération de glutamate avec des qualités neuroprotectrices, anticonvulsivantes, anxiolytiques et anesthésiques.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	La (-)-Huperzine A est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de l'acétylcholinestérase (AChE) avec un K_i de 7 nM, présentant une sélectivité 200 fois plus élevée pour l'AChE G4 que pour l'AChE G1. Elle agit également comme un antagoniste du récepteur NMDA. Phase 4.	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215) est un dérivé cyclique du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), utilisé dans le traitement d'un large éventail de troubles cognitifs.