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VU 0364770 GluR Agonist

Name: VU 0364770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2862
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2862

VU 0364770 ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu4 mit einer EC50 von 1,1 μM und zeigt eine vernachlässigbare Aktivität an 68 anderen Rezeptoren, einschließlich anderer mGlu-Subtypen.

VU 0364770 GluR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 232.67

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Qualitätskontrolle

Charge: S286201 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere GluR Inhibitoren	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	232.67	Formel	C₁₂H₉ClN₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	61350-00-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 47 mg/mL (202.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu4 1.1 μM(EC50)
In vitro	VU0364770 ist ein potenter und wirksamer positiver allosterischer Modulator von mGlu4. VU0346770 zeigt eine Potenz von 1,1 ± 0,2 μM an humanem mGlu4 in Gegenwart einer EC20-Konzentration von Glutamat und verschiebt die Glutamat-Konzentrations-Wirkungs-Kurve um das 31,4 ± 4,0-fache nach links. VU0364770 zeigt eine Potenz von 290 ± 80 nM an Ratten-mGlu4 und induziert eine 18,1 ± 1,7-fache Linksverschiebung der Glutamat-Konzentrations-Wirkungs-Kurve.
In vivo	VU0364770 zeigt Wirksamkeit allein oder wenn es in Kombination mit L-DOPA oder einem Adenosin-2A-(A2A)-Rezeptorantagonisten Preladenant, der sich derzeit in der klinischen Entwicklung befindet, verabreicht wird. Wenn es allein verabreicht wird, zeigt VU0364770 Wirksamkeit bei der Umkehrung der Haloperidol-induzierten Katalepsie, der durch einseitige 6-Hydroxydopamin (6-OHDA)-Läsionen des mittleren Vorderhirnbündels induzierten Vordergliedmaßenasymmetrie und der durch bilaterale 6-OHDA-nigrostriatale Läsionen bei Ratten induzierten Aufmerksamkeitsdefizite. Darüber hinaus verstärkt VU0364770 die Wirksamkeit von Preladenant, die Haloperidol-induzierte Katalepsie umzukehren, wenn es in Kombination verabreicht wird. Die Wirkungen von VU0364770 zur Umkehrung der Vordergliedmaßenasymmetrie werden auch potenziert, wenn die Verbindung mit einer inaktiven Dosis von L-DOPA koadministriert wird, was darauf hindeutet, dass der mGlu4-positive allosterische Modulator eine L-DOPA-einsparende Aktivität bieten kann.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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