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(-)-Huperzine A (HupA) AChR Inhibitor

Name: (-)-Huperzine A (HupA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2251
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2251

(-)-Huperzine A ist ein potenter, hochspezifischer und reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase (AChE) mit einem K_i von 7 nM und einer 200-fach höheren Selektivität für G4 AChE gegenüber G1 AChE. Wirkt auch als NMDA-Rezeptor-Antagonist. Phase 4.

(-)-Huperzine A (HupA) AChR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 242.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S225101 5%TFA]7.54 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.19%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

98.19

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine Chelidonine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	242.32	Formel	C₁₅H₁₈N₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	102518-79-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

5%TFA : 7.54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (123.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Greater penetration of the blood-brain barrier, higher oral bioavailability, and longer AChE inhibition relative to tacrine, donepezil, and rivastigmine.
Targets/IC₅₀/Ki	AChE (G4 form) 7 nM(Ki)
In vitro	(-)-Huperzine A ist ein neuartiges Alkaloid, das aus dem chinesischen Kraut Huperzia serrata isoliert wurde. (-)-Huperzine A hemmt vorzugsweise tetramere AChE (G4-Form). (-)-Huperzine A ist potenter als Tacrin, Physostigmin, Galanthamin und Rivastigmin hinsichtlich der Hemmung der AChE-Aktivität, während HupA der am wenigsten potente BuChE-Inhibitor unter den Inhibitoren ist. (-)-Huperzine A besitzt die Fähigkeit, Zellen vor Wasserstoffperoxid, β-Amyloid-Protein, Glutamat, Ischämie und Staurosporin-induzierter Zytotoxizität und Apoptose zu schützen. Diese schützenden Effekte hängen mit seiner Fähigkeit zusammen, oxidativen Stress abzuschwächen, die Expression der apoptotischen Proteine Bcl-2, Bax, P53 und Caspase-3 zu regulieren, Mitochondrien zu schützen, den Nervenwachstumsfaktor und seine Rezeptoren hochzuregulieren und den Stoffwechsel des Amyloid-Vorläuferproteins zu beeinflussen.
In vivo	(-)-Huperzine A kann die Lern- und Gedächtnisdefizite in Tiermodellen und bei AD-Patienten verbessern. Zu seinen potenziell vorteilhaften Wirkungen gehören die Modifikation der β-Amyloid-Peptid-Verarbeitung, die Reduzierung von oxidativem Stress, der neuronale Schutz vor Apoptose und die Regulierung der Expression und Sekretion des Nervenwachstumsfaktors (NGF) und der NGF-Signalübertragung. (-)-Huperzine A hemmt die AChE-Aktivität im Kortex, Hippocampus, Striatum, medialen Septum, der Medulla oblongata, dem Kleinhirn und dem Hypothalamus von Ratten, die 30 Minuten nach der Verabreichung von (-)-Huperzine A in mehreren Dosisstufen im Vergleich zur Salzwasserkontrolle getötet wurden, signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445575/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17056129/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16364207/ [4] http://eresources.library.mssm.edu:2060/pubmed/18438924

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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