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IEM 1754 2HBr GluR Inhibitor

Kat.-Nr.S2860

IEM 1754 2HBr ist ein selektiver AMPA/Kainat-Rezeptorblocker für GluR1 und GluR3 mit einer IC50 von 6 μM.
IEM 1754 2HBr GluR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.25

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.01%
99.01

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 412.25 Formel

C16H30N2.2HBr

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 162831-31-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)CNCCCCCN.Br.Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
GluR1
6 μM
GluR3
6 μM
In vitro
IEM 1754 ist ein Adamantanderivat. IEM 1754 bewirkt eine gebrauchs- und spannungsabhängige Blockade offener Kanäle von rekombinanten AMPA-Rezeptoren. Dieser Antagonismus ist abhängig von der Rezeptoruntereinheiten-Zusammensetzung; Kanäle, die durch rekombinante, homomere GluR1- und GluR3-Rezeptoren geöffnet werden, zeigen eine höhere Empfindlichkeit gegenüber der Blockade als solche, die durch Rezeptoren mit editierten GluR2-Untereinheiten geöffnet werden. Die Blockade von GluR2-haltigem AMPAR durch IEM-1754 wird durch Hyperpolarisation verstärkt, in Übereinstimmung mit dem klassischen single-exponential model. Im Gegensatz dazu wird die Blockade von GluR2-lacking AMPAR durch Hyperpolarisation reduziert.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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