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IEM 1754 2HBr GluR Inhibitor

Kat.-Nr.: S2860

IEM 1754 2HBr ist ein selektiver AMPA/Kainat-Rezeptorblocker für GluR1 und GluR3 mit einer IC50 von 6 μM.
IEM 1754 2HBr GluR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.25

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.01%
99.01

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 412.25 Formel

C16H30N2.2HBr

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 162831-31-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)CNCCCCCN.Br.Br

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GluR1
6 μM
GluR3
6 μM
In vitro
IEM 1754 is an adamantane derivative. IEM 1754 causes use- and voltage-dependent block of open channels of recombinant AMPA receptors. This antagonism is dependent on receptor subunit composition, channels gated by recombinant, homomeric GluR1 and GluR3 receptors exhibites a higher sensitivity to block than those gated by receptors containing edited GluR2 subunits. IEM-1754 block of GluR2-containing AMPAR is enhanced by hyperpolarization in agreement with the classical single-exponential model. In contrast, the block of GluR2-lacking AMPAR is reduced by hyperpolarization.
Literatur