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Piracetam GABA Receptor Agonist

Kat.-Nr.S3070

Piracetam (UCB 6215) ist ein zyklisches Derivat des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA), das zur Behandlung einer Vielzahl kognitiver Störungen eingesetzt wird.
Piracetam GABA Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 142.16

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Qualitätskontrolle

Charge: S307001 DMSO]72 mg/mL]false]Water]72 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 100%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
100

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 142.16 Formel

C6H10N2O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 7491-74-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme UCB 6215 Smiles C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (506.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
AMPA receptor
In vitro
Piracetam ist in der Lage, den fusogenen und destabilisierenden Effekt von Abeta 29-42 konzentrationsabhängig signifikant zu verringern. Die Vorinkubation dieser Verbindung in einem Piracetam/Peptid-Verhältnis von 960 für 20 min vor der Zugabe von Abeta 29-42 verhindert fast vollständig die Mischung der beiden fluoreszierenden Sonden. Die Vorinkubation dieser Chemikalie mit Lipiden verhindert fast vollständig die Freisetzung von Calcein, die durch das Peptid dosisabhängig induziert wird (Piracetam/Peptid-Verhältnisse von 9,6 bis 960). Diese Verbindung (< 1,0 mM), die mit Hirnmembranen vorinkubiert wird, erhöht die Membranfluidität bei gealterten Mäusen, Ratten und Menschen, wie durch eine verringerte Anisotropie der membrangebundenen Fluoreszenzsonde 1,6-Diphenyl-1,3,5-Hexatrien (DPH) angezeigt wird.
In vivo
Piracetam (300 mg/kg einmal täglich) erhöht die Membranfluidität in einigen Hirnregionen junger und gealterter Ratten signifikant, hat aber keine messbare Wirkung auf die Membranfluidität bei jungen Ratten. Diese Verbindung (300 mg/kg täglich für 6 Wochen) verbessert das aktive Vermeidungsverhalten nur bei gealterten Ratten und erhöht die Membranfluidität in allen Hirnregionen außer dem Kleinhirn bei gealterten Ratten. Es (300 mg/kg täglich für 6 Wochen) verbessert auch die NMDA-Rezeptordichte im Hippocampus und die muskarinischen cholinergen Rezeptordichten im frontalen Kortex und im Striatum und in geringerem Maße im Hippocampus von Ratten. Diese Chemikalie (500 mg/kg p.o. für 14 Tage) erhöht die N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptordichte um etwa 20% und normalisiert die erhöhte Affinität von L-Glutamat für den NMDA-Rezeptor bei gealterten Mäusen. Piracetam-behandelte entwöhnte Ratten haben eine höhere Anzahl von Synapsen als bei unbehandelten und alkoholgefütterten Tieren um bis zu 20%, wobei die Mechanismen, die zur synaptischen Reorganisation führten, auf der Ebene der Moosfasern stattfanden.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8234409/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8734838/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05918341 Not yet recruiting
Drug Adherence Marker
The Netherlands Cancer Institute
July 3 2023 Phase 4
NCT00567060 Completed
Memory Disorders
UCB Pharma
May 2000 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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