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Amcasertib (BBI503) Stemness kinase Inhibitor

Name: Amcasertib (BBI503)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8572
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8572

Amcasertib (BBI503), ein „first-in-class“ cancer stemness kinase Inhibitor, soll Nanog und andere CSC-Signalwege hemmen, indem er Kinasen mit potenzieller Antikrebsaktivität anspricht.

Amcasertib (BBI503) Stemness kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 539.69

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Qualitätskontrolle

Charge: S857201 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.16%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.16

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	539.69	Formel	C₃₁H₃₃N₅O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1129403-56-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)C=C2C3=C(C=CC(=C3)C4=CSC(=N4)C5=CC=CC=C5)NC2=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 14 mg/mL (25.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.700mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Nanog
In vitro	BBI-503 ist eine oral verabreichte Verbindung, die darauf ausgelegt ist, CSC-Signalwege in verschiedenen Tumortypen zu targetieren.
In vivo	BBI503 hemmt Nanog und andere Krebsstammzell-Signalwege durch Targeting von Kinasen und zeigt vielversprechende frühe Anzeichen von Antikrebsaktivität bei Patienten mit fortgeschrittenem kolorektalem Karzinom.
Literatur	[1] http://www.bostonbiomedical.com/boston-biomedical-data-at-asco-2015-highlights-potential-of-novel-investigational-cancer-stem-cell-pathway-inhibitors-bbi608-and-bbi503-in-multiple-cancer-types/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02232620	Terminated	Gastrointestinal Stromal Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	March 13 2017	Phase 2
NCT02232646	Withdrawn	Urologic Malignancies\|Renal Cell Carcinoma\|Urothelial Carcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	January 2017	Phase 2
NCT02432326	Completed	Cancer\|Advanced Solid Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	April 2015	Phase 1
NCT02354898	Completed	Advanced Solid Tumors\|Hepatocellular Carcinoma	Sumitomo Pharma Co. Ltd.	March 2015	Phase 1
NCT02232633	Completed	Hepatocellular Carcinoma\|Cholangiocarcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	February 2015	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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