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Dabigatran etexilate mesylate Thrombin Inhibitor

Name: Dabigatran etexilate mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5960
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5960

Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) ist ein oral aktives Prodrug von Dabigatran, das ein reversibler und selektiver, direkter thrombin Inhibitor (DTI) ist. Dabigatran hemmt selektiv und reversibel menschliches Thrombin mit einem Ki von 4,5 nM und die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation mit einem IC50 von 10 nM.

Dabigatran etexilate mesylate Thrombin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 723.84

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Qualitätskontrolle

Charge: S596001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.94

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	723.84	Formel	C₃₅H₄₅N₇O₈S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	872728-81-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate			Smiles	CCCCCCOC(=O)NC(=N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)[N]2C)C=C1.C[S](O)(=O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (138.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (6.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.5mg/ml (3.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	human thrombin (Cell-free assay) 4.5 nM(Ki)
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02839746	Completed	Atrial Fibrillation	Boehringer Ingelheim	June 13 2016	--
NCT02684981	Completed	Atrial Fibrillation\|Stroke	Boehringer Ingelheim	November 11 2015	--
NCT02433366	Completed	Atrial Fibrillation	Boehringer Ingelheim	January 2015	--
NCT01139658	Completed	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim	August 2010	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):