MK-571 (L-660711) MRP Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S812601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.06%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.06

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	515.09	Formel	C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	115104-28-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	L-660711			Smiles	CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (194.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.410mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CysLT1 MRP1 MRP4 cMOAT
In vitro	L-660,711 hemmte die [3H]LTD4-Bindung in Meerschweinchenlunge mit einem Ki-Wert von 0,22 L-660,711 inhibited [3H]LTD4 binding in guinea pig lung with a Ki value of 0.22±0.15 nM (n=35) and [3H]LTD4 binding in human lung with a Ki value of 2.1±1.8 nM (n=29). L660,711 was essentially inactive versus [3H]LTC4 binding with IC50 values of 23±11 μM (n=16) and 32 μM (n=1) in guinea pig and human lung, respectively.
In vivo	MK-571 wird von gesunden jungen Männern gut vertragen. Nach oraler Verabreichung wird MK-571 schnell resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration tritt bei allen Dosen nach 1,1-1,5 h auf.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2540892/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26136652/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1451725/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-MLC P2Y12 / CysLT1R / CysLT2R		23385799

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 515.09