Nrf2 Inhibiteurs | Nrf2 Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
E1141	KI696	KI696 is een krachtige en selectieve remmer van de KEAP1/NRF2-interactie. Deze verbinding induceert de expressie van elk van de genen Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc op een dosisafhankelijke manier.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948 Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620 Redox Biol, 2024, 72:103137
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	Een activator van nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) en peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) bindt aan PPAR en PPAR met Ki van respectievelijk 232 nM en 344 nM. Het remt de ontstekingsreactie en tumorgroei in vivo.	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S3168	cis-Resveratrol	cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) is het Cis-isomeer van Resveratrol. Resveratrol is een natuurlijke fenolische verbinding met anti-oxidante, ontstekingsremmende, cardioprotectieve en anti-kanker eigenschappen. Resveratrol is een remmer van pregnane X receptor (PXR) en een activator van Nrf2 en SIRT1 en kan apoptosis induceren. Resveratrol remt ook een breed spectrum aan doelwitten, waaronder 5-Lipoxygenase (LOX), cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA polymerases α en δ met IC50 van respectievelijk 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM en 5 μM.	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S3808	Mangiferin	Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) is een bioactieve verbinding die veel gezondheidsperspectieven aantoont en is gebruikt om medicinale en voedingssupplementen te bereiden. Deze verbinding is een Nrf2 activator. Het onderdrukt nucleaire translocatie van de NF-κB subunits p65 en p50.	Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
E0441	NK-252	NK-252 is een activator van Nrf2 en werkt samen met de Nrf2-bindingsplaats van Keap1.
E1339	HPPE	HPPE is een specifieke niet-elektrofiele en fysiologische Bach1-remmer via heem-bindingsplaatsen van het Bach1-eiwit, en onderdrukt de Bach1-gemedieerde repressie.
E1220	CBR-470-1	CBR-470-1 is een remmer van het glycolytische enzym fosfoglyceraatkinase 1 (PGK1). Deze verbinding is ook een niet-covalente Nrf2 activator. Het beschermt SH-SY5Y neuronale cellen tegen MPP+-geïnduceerde cytotoxiciteit door activering van de Keap1-Nrf2 cascade.
E3419	Ganoderma lucidum Extract	Ganoderma lucidum Extract wordt geëxtraheerd uit Ganoderma lucidum, dat Nrf2 en Nrf2-gerelateerde eiwitten kan reguleren.
E3427	Uniflower swisscentaury root Extract	Uniflower swisscentaury root Extract wordt gewonnen uit de wortel van Rhaponticum uniflorum (L.) DC., en kan ontstekingsreacties verlichten via de Nrf2/HO-1 signaalroute.
E0023	5,7-Dihydroxychromone	5,7-Dihydroxychromone (DHC), een natuurlijke antioxidant gewonnen uit planten, is een krachtige activator van het Nrf2/ARE signaal. Deze verbinding is ook een krachtige activator van PPARγ en LXRα. Het kan bijdragen aan het reguleren van de bloedglucosespiegels en vertoont een antidiabetische eigenschap.
E1973	R16	R16 (NSC29869, Nrf2-IN-3) is een remmer van NRF2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) die selectief bindt aan KEAP1-mutanten en hun NRF2-remmende functie herstelt door de verstoorde KEAP1/NRF2-interacties te repareren. Het verhoogt significant de gevoeligheid van KEAP1-gemuteerde tumorcellen voor cisplatine en gefitinib.
E0129	Oxysophocarpine	Oxysophocarpine (OSC) is een alkaloïde geëxtraheerd uit Sophora alopecuroides. Deze verbinding remt de groei en metastase van oraal plaveiselcelcarcinoom (OSCC) door de Nrf2/HO-1-as aan te pakken. Het beschermt cellen tegen apoptose en ontstekingsreacties en verminderde miR-155-activiteit door de MAPK- en NF-κB-routes te verzwakken.
E4007	L-Sulforaphane	L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) is een zeer krachtige inductor van de Keap1/Nrf2/ARE pathway. Het is een potentere inductor van de carcinogeen-ontgiftende enzymsystemen in rattenlever en -long dan het S-isomeer.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) is het belangrijkste curcuminoïde van de populaire Indiase specerij kurkuma, die behoort tot de gemberfamilie (Zingiberaceae). Het is een remmer van p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) en Histone deacetylase (HDAC); activeert de Nrf2 pathway en onderdrukt de activering van NF-κB. Curcumin induceert mitophagy, autophagy, apoptosis, en celcyclusarrest met antitumoractiviteit. Curcumin vermindert nierbeschadiging geassocieerd met rhabdomyolyse door ferroptosis-gemedieerde celdood te verminderen. Curcumin vertoont anti-infectieuze eigenschappen tegen verschillende menselijke pathogenen zoals het Influenza Virus, hepatitis C virus, HIV enzovoort.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) is een oraal actieve verbinding geïsoleerd uit Ligusticum chuanxiong met pijnstillende, anti-migraine, neuroprotectieve, anti-oxidatie en anti-apoptose activiteiten. Deze verbinding reguleert de fosforylering van Erk1/2 opwaarts en induceert Nrf2 nucleaire translocatie met verbeterde HO-1 en NQO1 expressies. Het bevordert ook de verhouding van Bcl-2/Bax en remt de expressies van gekliefde caspase 3 en caspase 9.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S5144	Neferine	Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), een natuurlijk bestanddeel van Nelumbo nucifera, heeft antitumorale werkzaamheid. Het induceert apoptose in nierkankercellen. Deze verbinding voorkomt autofagie door activering van de Akt/mTOR route en Nrf2 in spiercellen. Het remt de NF-κB activering sterk. Het bezit een aantal therapeutische effecten zoals anti-diabetisch, anti-veroudering, anti-microbieel, anti-trombotisch, anti-aritmisch, anti-inflammatoir en zelfs anti-HIV.	J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587 Bone Res, 2022, 10(1):27 Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S3784	Obacunone (AI3-37934)	Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), een natuurlijke verbinding die aanwezig is in citrusvruchten, is aangetoond voor verschillende biologische activiteiten, waaronder anti-kanker en ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding remt significant de aromatase-activiteit in een in vitro enzymtest met een IC50-waarde van 28,04 μM; het is ook een nieuwe activator van Nrf2.	Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484 University of Valencia, 2023, Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S3301	Cynarin	Cynarin (Cynarine) is een fytochemische stof uit artisjok die een verscheidenheid aan farmacologische eigenschappen bezit, waaronder het wegvangen van vrije radicalen, antioxiderende, antihistaminische en antivirale activiteiten. Deze verbinding blokkeert de interactie tussen de CD28 van de T-celreceptor en CD80 van antigeenpresenterende cellen. Het triggert Nrf2 nucleaire translocatie, herstelt het evenwicht van glutathione (GSH) en reactive oxygen species (ROS), en remt mitochondriale depolarisatie.	Int J Mol Med, 2025, 56(6)206
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), het hoofdbestanddeel van Perilla frutescens (een traditioneel geneeskrachtig antioxidantkruid), remt BaP-geïnduceerde AHR-activering en ROS-productie, remt BaP/AHR-gemedieerde afgifte van de CCL2 chemokine, en activeert de NRF2/HO1-antioxidante route.	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
E1281	Dimethyl itaconate	Dimethyl itaconate kan neurotoxische naar neuroprotectieve primaire astrocyten herprogrammeren door de regulatie van LPS-geïnduceerde Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasoom en nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
E0526	sappanone A	Sappanone A, een homoisoflavanon geïsoleerd uit het kernhout van Caesalpinia sappan (Leguminosae), induceert HO-1 expressie door Nrf2 te activeren via de p38 MAPK-route, onderdrukt LPS-geïnduceerde NF-κB activering door de fosforylering van RelA/p65 bij Ser536 te onderdrukken, waardoor het zijn ontstekingsremmende effect uitoefent.
S4712	Diethylmaleate	Diethylmaleate (di-ethylester, maleïnezuurdi-ethylester) is de di-ethylester van maleïnezuur en een glutathion-uitputtende verbinding die NF-κB remt.