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Diethylmaleate NF-κB Hemmer

Kat.-Nr.S4712

Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleinsäurediethylester) ist der Diethylester der Maleinsäure und eine Glutathion-abbauende Verbindung, die NF-κB hemmt.
Diethylmaleate NF-κB Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 172.18

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.07%
99.07

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 172.18 Formel

C8H12O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 2 years  -20°C  liquid
CAS-Nr. 141-05-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester Smiles CCOC(=O)C=CC(=O)OCC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NF-κB
Nrf2
In vitro

DEM induziert die Hochregulierung des GSH-Stoffwechsels (L-c-Glutamyl-L-cysteinyl-glycin) und die Herunterregulierung von Signalwegen für Krebs, Chemokin-Signalgebung, Zytokin-Zytokin-Rezeptor und fokale Adhäsion in transformierten Zellen. DEM scheint das Mikromilieu transformierter Zellen zu modifizieren, wodurch das Tumorwachstum gehemmt wird. DEM ist in einer konzentrationsabhängigen Weise zytotoxisch für die transformierten Zellen. DEM bei 0,25 mM reduziert die Zellviabilität auf 75 %. Die gleichzeitige Exposition von Zellen gegenüber DEM+GSHe hemmt die DEM-induzierte Zytotoxizität. Die DEM-Exposition erhöht die ROS-Generierung um mehrere Größenordnungen in transformierten Zellen. Dies ist offensichtlich durch die dosis- und zeitabhängige Zunahme der Fluoreszenzintensität von CMH2DCFDA. Darüber hinaus aktiviert DEM den MAPK-Weg, und die DEM-induzierte Aktivierung von ERK wird durch Phosphorylierung an Thr 202/204 verursacht.

In vivo

Spermienmotilität und epididymale Spermienzahl sind bei den mit DEM behandelten Tieren signifikant reduziert. Der Fruchtbarkeitsstatus wird auch durch die DEM-Exposition beeinträchtigt, wie aus dem Fruchtbarkeitsprozentsatz und der Wurfgröße ersichtlich ist. Die Folgen des oxidativen Stresses, der durch die DEM-induzierte Glutathion-Depletion verursacht wird, auf die Reproduktionsfähigkeit männlicher Mäuse und die Modulation der verschiedenen Komponenten des antioxidativen Abwehrsystems auf transkriptioneller Ebene.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16941228/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17690092/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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