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Obacunone (AI3-37934) Aromatase Inhibitor

Name: Obacunone (AI3-37934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3784
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S3784

Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), eine in Zitrusfrüchten vorkommende Naturverbindung, wurde für verschiedene biologische Aktivitäten, einschließlich krebshemmender und entzündungshemmender Eigenschaften, nachgewiesen. Diese Verbindung hemmt signifikant die Aromatase-Aktivität in einem In-vitro-Enzymtest mit einem IC50-Wert von 28,04 μM; es ist auch ein neuartiger Aktivator von Nrf2.

Obacunone (AI3-37934) Aromatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 454.51

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Weitere Aromatase Inhibitoren	Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	454.51	Formel	C₂₆H₃₀O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	751-03-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CCRIS 8657			Smiles	CC1(C2CC(=O)C3(C(C2(C=CC(=O)O1)C)CCC4(C35C(O5)C(=O)OC4C6=COC=C6)C)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (198.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

DMSO : 91 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL (200.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 Aromatase (Cell-free assay) 28.4 μM
In vitro	Obacunone (AI3-37934) ist eine Verbindung, die die Proliferation von MCF-7-Zellen stark hemmt, ohne nicht-maligne Brustzellen zu beeinflussen. Die Behandlung mit dieser Verbindung erhöht die Apoptose durch Hochregulierung der Expression des pro-apoptotischen Proteins Bax und Herunterregulierung des anti-apoptotischen Proteins Bcl2 sowie durch Induktion eines G1-Zellzyklusarrests. Darüber hinaus hemmt es signifikant die Aromatase-Aktivität in einem In-vitro-Enzymtest. Die Exposition von MCF-7-Brustkrebszellen gegenüber Obacunone reguliert die Expression entzündlicher Moleküle, einschließlich des nuklearen Faktors-kappa B (NF-kB) und der Cyclooxygenase-2 (COX-2), herunter. Es hemmt COX-2 und NF-kB durch Aktivierung der p38-Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK). Obacunone wird als Induktor des Glutathion-S-Transferase (GST)-Enzyms sowie als neuroprotektives Mittel beschrieben, das durch Induktion von Hämoxygenase-1 über den p38-MAPK-Signalweg wirkt. Es ist ein neuartiger Aktivator von Nrf2, indem es die Nrf2-Ubiquitinierung verringert und dessen Stabilität erhöht. Diese Verbindung kann Zellen effektiv vor oxidativem Stress schützen, indem sie den Nrf2-Weg aktiviert. Sie könnte die Expression des ARE-abhängigen Luciferase-Gens dosisabhängig induzieren.
In vivo	Obacunone (AI3-37934) hemmt bei systemischer Verabreichung die Bleomycin-induzierte Lungenfibrose bei Mäusen stark. Es kann die Krebszellproliferation hemmen und hat einige therapeutische Wirkungen bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In-vitro- und Tierstudien deuten darauf hin, dass diese Verbindung und einige andere Limonoide eine potenzielle antikarzinogene Aktivität gegen bestimmte Krebsarten aufweisen könnten. Eine Dosis von 500 mg/kg (Körpergewicht) pro Tag wird gut vertragen und hat keine nachteiligen Wirkungen bei Ratten, was auf eine geringe Toxizität hinweist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24927687/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5003787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22843534/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):