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Neferine NF-κB Inhibitor

Name: Neferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5144
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S5144

Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphin), ein natürlicher Bestandteil von Nelumbo nucifera, besitzt Antitumorwirkung. Es induziert Apoptose in Nierenkrebszellen. Diese Verbindung verhindert Autophagy durch Aktivierung des Akt/mTOR-Signalwegs und Nrf2 in Muskelzellen. Es hemmt stark die NF-κB-Aktivierung. Es besitzt eine Reihe therapeutischer Wirkungen wie antidiabetische, Anti-Aging-, antimikrobielle, antithrombotische, antiarrhythmische, entzündungshemmende und sogar Anti-HIV-Wirkungen.

Neferine NF-κB Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 624.77

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	624.77	Formel	C₃₈H₄₄N₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2292-16-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(R)-1,2-Dimethoxyaporphine			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC=C(C=C3)OC)OC4=C(C=CC(=C4)CC5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (160.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (8.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	Neferine induziert reaktive Sauerstoffspezies-vermittelte Caspase-abhängige Apoptose in Leber- und Lungenkrebszellen, kehrt die Multidrug-Resistenz in menschlichen Brustkrebszellen (MCF-7/ADM), menschlichem Hepatozellulärem Karzinom (HepG2/ADR) und menschlichen Magenkarzinomzellen (SGC7901/VCR) um. Diese Verbindung verstärkt das zytotoxische Potenzial von Cisplatin in A549-Zellen und verstärkt die Cisplatin-induzierte Sub-G1-Akkumulation. Es hemmt die Migration und Invasion von menschlichen Lungenkrebszellen und senkt die Aktivitäten antioxidativer Enzyme. Diese Chemikalie sensibilisiert die Lungenkrebszellen für Cisplatin und induziert Apoptose durch G1-Zellzyklusarrest, vorgelagerte ROS-Produktion, Erschöpfung des zellulären Antioxidanspools, Reduktion des mitochondrialen Membranpotenzials (ΔΨm) mit erhöhter Expression von Bax, Bad, Bak, reguliert die Expression von Bcl2 herunter, Freisetzung von Cytochrom c, gespaltenem Caspase-9, gespaltenem Caspase-3 und PARP.
In vivo	Neferine hat eine antifibrotische Wirkung auf CCl4-induzierte Leberfibrose bei Mäusen, möglicherweise teilweise aufgrund der verringerten Expression von TGF-β1 in der Leber. Die Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven dieser Verbindung (10, 20 und 50 mg/kg, i.g.) zeigen doppelte Absorptionspeaks, wobei der erste Peak bei 10 min und der zweite Peak bei 1 h liegt. Die t^β_1/2 betragen 15,6 h, 22,9 h bzw. 35,5 h für jede dieser Dosen. Diese Verbindung verteilt sich schnell in verschiedene Organsysteme, wobei die höchsten Konzentrationen in der Leber gefunden werden, gefolgt von Lunge, Niere und Herz bei Dosen von 10 oder 20 mg/kg. Bei einer Dosis von 50 mg/kg sind die Konzentrationen in Niere und Lunge höher als in anderen Organen. Darüber hinaus wird diese Verbindung hauptsächlich in der Leber metabolisiert und teilweise durch CYP2D6 zu Liensinin, Isoliensinin, Desmethyl-Liensinin und Desmethyl-Isoliensinin umgewandelt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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