HMG-CoA Reductase Inhibitoren | HMG-CoA Reductase Inhibitors

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E6038 Pitavastatin Pitavastatin (NK-104) ist ein hochwirksamer Inhibitor der HMG-CoA Reduktase mit einer IC50 von 6,8 nmol/L, der die LDL-Rezeptoraktivität signifikant steigert und die LDL-Cholesterinwerte (LDL-C) senkt. Es hemmt auch die Cholesterinsynthese in vitro und hat das Potenzial, Hypercholesterinämie zu behandeln und das kardiovaskuläre Risiko zu reduzieren.
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 SR-12813 ist ein Pregnan-X-Rezeptor (PXR)-Agonist und HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor mit einer IC50 von 850 nM.
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrate hemmt die Hydroxymethylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMGCR) mit einem IC50 von 0,47 mM und ist ein lipidsenkendes Mittel, das zur Kontrolle hoher Cholesterin- und Triacylglyceridwerte im Blut eingesetzt wird.
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin Fluvastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase mit einem IC50-Wert von 40 und 100 nM in Mikrosomen der menschlichen Leber. Diese Verbindung übt auch zytoprotektive Wirkungen gegen oxidativen Stress über den Nrf2-abhängigen antioxidativen Signalweg aus.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium ist ein potenter Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase (HMGCR). Diese Verbindung senkt auch die Indoxylsulfat-induzierte Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) in menschlichen Kardiomyozyten und reguliert die Expression von OATP3A1 in diesen Zellen.
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodium, ein Natriumsalz von Cerivastatin, ist ein Inhibitor der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase mit einem Ki von 1,3 nM. Es ist auch ein synthetisches, enantiomerenreines Pyridinderivat, das den Serumcholesterinspiegel bei Mikrogrammdosen wirksam senkt.
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) ist ein potenter Inhibitor der HMG-CoA Reduktase. Es wird als potentes hypolipidämisches Mittel eingesetzt, um erhöhte Gesamtcholesterin-, Low-Density-Lipoprotein- (LDL), Apolipoprotein B- (Apo B) und Triglycerid- (TG) Spiegel zu senken und den High-Density-Lipoprotein-Cholesterin- (HDL-C) Spiegel bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie und gemischter Dyslipidämie zu erhöhen.
E2286 Dihydrolanosterol Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol) hemmt die Cholesterinbiosynthese, indem es die Ubiquitinierung und den Abbau der HMG-CoA Reduktase fördert.
E2741 7-ketocholesterol 7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol), ein bioaktives Sterol und prominentes Cholesterin-Oxidationsprodukt, ist ein starker Inhibitor der HMG-CoA Reduktase und des Cytochroms P450 7A1. Es verstärkt oxidativen Stress, endoplasmatischen Retikulumstress und Apoptose in Makrophagen.