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Clinofibrate HMG-CoA Reductase Inhibitor

Name: Clinofibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2664
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2664

Clinofibrate hemmt die Hydroxymethylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMGCR) mit einem IC50 von 0,47 mM und ist ein lipidsenkendes Mittel, das zur Kontrolle hoher Cholesterin- und Triacylglyceridwerte im Blut eingesetzt wird.

Clinofibrate HMG-CoA Reductase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 468.58

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%

99.87

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	468.58	Formel	C₂₈H₃₆O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	30299-08-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HMGCR 0.47 mM
In vitro	Clinofibrate ist ein Antihyperlipidämikum mit einem IC50 von 40 μM auf die Aktivitäten der menschlichen Leber-3α-Hydroxysteroid-Dehydrogenasen. Diese Verbindung stimuliert die Aktivität von AKR 1C4 um das 2,0-fache. Die Konzentration dieser Chemikalie, bei der die maximale Stimulation erreicht wird, beträgt 50 μM.
In vivo	Clinofibrate senkt signifikant den hohen Plasmacholesterinspiegel atherosklerotischer Ratten, der 823 +/- 256 (Mittelwert +/- SD) mg/dl beträgt, oder etwa das Zehnfache des Spiegels von Kontrollratten (85 +/- 11 mg/dl). Bei Behandlung mit dieser Verbindung wird der Cholesterinspiegel hauptsächlich in der Very Low Density Lipoprotein (VLDL)-Fraktion (d kleiner als 1.006) reduziert. Die Heparin-freisetzbare Lipoproteinlipaseaktivität im epididymalen Fettgewebe, die Lipoproteinlipaseaktivität im Post-Heparin-Plasma und die VLDL-Triolein-hydrolysierende Aktivität in den Stromagefäßen des Fettgewebes sind bei mit dieser Verbindung behandelten Ratten höher als bei atherosklerotischen Ratten. Von den Enzymen in der Arterienwand, die am Cholesterinesterstoffwechsel beteiligt sind, ist die saure Cholesterinesteraseaktivität bei atherosklerotischen Ratten vermindert, und die Behandlung mit dieser Verbindung erhöhte diese Aktivität. Das Verhältnis von Acyl-CoA-Cholesterin-Acyltransferase-Aktivität (ACAT) zu neutraler Cholesterinesteraseaktivität ist bei atherosklerotischen Ratten höher als bei Kontrollratten und bei mit dieser Verbindung behandelten Ratten niedriger als bei atherosklerotischen Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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