PERK Inhibitoren | PERK Inhibitors

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E7772 Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) ist ein hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor der ERK1/2-Kinasen mit einem IC50-Wert von <0,3 nM gegen ERK2. Es reduziert auch die A375-Zellproliferation mit einem IC50-Wert von 180 nM und hemmt phosphoryliertes ERK (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in der A375-Melanomzelllinie mit IC50-Werten von 4,1 μM bzw. 0,14 μM.