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PERK Inhibitoren | PERK Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7307 GSK2606414 GSK2606414 ist ein oral verfügbarer, potenter und selektiver PERK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 nM, der eine mindestens 100-fache Selektivität gegenüber den anderen untersuchten EIF2AKs aufweist. Diese Verbindung beeinträchtigt die GANT-61-induzierte Autophagy in NB-Zellen mit MYCN-Amplifikation. Es verstärkt die ER stress-induced apoptosis in HCT116-Zellen, während es die apoptosis in SIL1 KD HeLa-Zellen reduziert.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
J Transl Med, 2025, 23(1):860
Biomolecules, 2025, 15(1)76
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S7033 GSK2656157 GSK2656157 ist ein ATP-kompetitiver und hochselektiver Inhibitor von PERK mit einer IC50 von 0,9 nM in einem zellfreien Assay, 500-mal stärker gegen eine Panel von 300 Kinasen. Diese Verbindung verringert Apoptose und hemmt exzessive Autophagie.
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
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S7400 ISRIB (trans-isomer) ISRIB (trans-isomer) ist ein potenter und selektiver PERK-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM und hat keine globalen Auswirkungen auf Translation, Transkription oder mRNA-Stabilität in nicht gestressten Zellen.
Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
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E1761 AMG PERK 44 AMG PERK 44 ist ein hochselektiver und oral aktiver Inhibitor von PERK mit einer IC50 von 6 nM. Diese Verbindung zeigt eine 1000-fache und 160-fache Selektivität gegenüber GCN2 bzw. B-Raf.
E7772 Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) ist ein hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor der ERK1/2-Kinasen mit einem IC50-Wert von <0,3 nM gegen ERK2. Es reduziert auch die A375-Zellproliferation mit einem IC50-Wert von 180 nM und hemmt phosphoryliertes ERK (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in der A375-Melanomzelllinie mit IC50-Werten von 4,1 μM bzw. 0,14 μM.