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Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin Inhibitor

Name: Dabigatran (BIBR-1048) etexilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2154
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.S2154

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate ist das Prodrug von Dabigatran, einem potenten, nichtpeptidischen Kleinmolekül, das spezifisch und reversibel sowohl freies als auch gerinnselgebundenes Thrombin durch Bindung an die aktive Stelle des thrombin-Moleküls hemmt.

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Thrombin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 627.73

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	627.73	Formel	C₃₄H₄₁N₇O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	211915-06-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BIBR-1048			Smiles	CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 126 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin
In vitro	Dabigatran hemmt selektiv und reversibel menschliches Thrombin (Ki: 4,5 nM) sowie Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation (IC50: 10 nM), während es keine hemmende Wirkung auf andere Thrombozyten-stimulierende Agenzien zeigt. Dabigatran hemmt selektiv und reversibel menschliches Thrombin (Ki: 4,5 nM) sowie Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation (IC50: 10 nM), während es keine hemmende Wirkung auf andere Thrombozyten-stimulierende Agenzien zeigt. Dabigatran hemmt die Thrombinbildung in plättchenarmem Plasma (PPP) mit einem IC50-Wert von 0,56 μM, gemessen als endogenes Thrombinpotential (ETP). Dabigatran zeigt konzentrationsabhängige gerinnungshemmende Wirkungen in verschiedenen Spezies in vitro, wobei die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT), die Prothrombinzeit (PT) und die Ecarin-Gerinnungszeit (ECT) im menschlichen PPP bei Konzentrationen von 0,23, 0,83 bzw. 0,18 μM verdoppelt werden.
In vivo	Dabigatran verlängert die aPTT dosisabhängig nach intravenöser Verabreichung bei Ratten (0,3, 1 und 3 mg/kg) und Rhesusaffen (0,15, 0,3 und 0,6 mg/kg). Dabigatran (20 mg/kg, oral) bewirkt eine geringere Verlängerung des K-Wertes und eine geringere Abnahme des Winkels und der maximalen Amplitude als Enoxaparin bei Schweinen. Dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) reduziert die Thrombusbildung dosisabhängig, mit einem ED50 (50 % der wirksamen Dosis) von 0,033 mg/kg und vollständiger Hemmung bei 0,1 mg/kg. Dabigatran (5-30 mg/kg) hemmt die Thrombusbildung dosis- und zeitabhängig, mit maximaler Hemmung innerhalb von 30 Minuten nach Vorbehandlung, was einen schnellen Wirkungseintritt suggeriert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429525/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17721615/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):