Name: Dabigatran
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2196
Rating: 5 (26 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM	23241029
KB-3-1	qHTS assay		P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	23241029
HEK293	Function assay	1.5 mins	Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM	23241029
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	471.51	Formel	C₂₅H₂₅N₇O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	211914-51-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BIBR 953			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 0.5 mg/mL (1.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 0.01 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 5%TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Dabigatran is a reversible, competitive, direct thrombin inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin (Cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	BIBR 953 ist ein sehr potentes Antikoagulans. Diese Verbindung zeigt, dass das terminale Phenyl durch die hydrophilere 2-Pyridyl-Gruppe ohne wesentlichen Aktivitätsverlust ersetzt werden kann. Es hemmt Thrombin, Plasmin, Faktor Xa, Trypsin, tPA und aktiviertes Protein C mit Ki-Werten von 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM bzw. 20 μM. Diese Chemikalie hemmt Thrombin spezifisch und reversibel.
In vivo	BIBR 953 zeigt das günstigste Aktivitätsprofil nach i.v.-Verabreichung an Ratten. Die Bioverfügbarkeit dieser Verbindung nach p.o.-Verabreichung von Dabigatran Etexilat beträgt 7,2 %. Es wird nach p.o.-Behandlung hauptsächlich im Kot und nach i.v.-Behandlung im Urin ausgeschieden. Die mittlere terminale Halbwertszeit dieser Chemikalie beträgt etwa 8 Stunden. Seine Acylglucuronide machen 0,4 % bzw. 4 % der Dosis im Urin nach p.o.- und i.v.-Dosierung aus.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
We want to use it for an in vivo study with rats. Do you have any suggestions?

Antwort:
It has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve this compound in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dabigatran Thrombin Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 471.51