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TAME APC Inhibitor

Kat.-Nr.S2225

Tosyl-L-Arginin-Methylester (TAME) ist ein APC-Inhibitor.
TAME APC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 342.41

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Qualitätskontrolle

Charge: S222501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false Reinheit: 99.96%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 342.41 Formel

C14H22N4O4S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 901-47-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (201.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
APC
In vitro
TAME hemmt die Cyclin-Proteolyse in mitotischem Xenopus-Eiextrakt mit einer IC50 von 12 µM. Diese Verbindung arretiert bei einer Konzentration von 1-200 μM den mit rekombinantem Cyclin B1/Cdc2-Komplex behandelten Interphasenextrakt in der Mitose, mit stabilem Cyclin B1 und phosphoryliertem Cdc27. Bei einer Konzentration von 200 μM hemmt sie die Ubiquitin-Ligase-Aktivität des Anaphase-Promoting Complex (APC) dramatisch, begleitet von einer reduzierten Bindung von Cdh1 an APC. Diese chemische Zugabe zu Interphasenextrakt reduziert die Cdc20-Assoziation mit dem APC dosisabhängig, teilweise durch direkte Bindung an APC, und das Beitragmotiv ist der C-terminale Isoleucin-Arginin (IR)-Schwanz auf APC. Es wird durch Trypsin mit einem Km von 0,328 mM hydrolysiert. Diese Verbindung beschleunigt den ATP-Hydrolyseprozess um etwa das 12-fache. Es interagiert mit β- und γ-Phosphat und dem Adeninring von ATP durch die Guanidiniumgruppe und den aromatischen Ring. Diese Chemikalie hemmt bei einer Konzentration von 50 mM die nährstoffinduzierte Keimung und die druckinduzierte Keimung bei 600 MPa in Bacillus subtilis. Es induziert eine konzentrationsabhängige kontraktile Reaktion auf Ileumstreifen mit einem EC50 von 4,3 x 103 M.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18274689/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618233/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731476/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05651620 Recruiting
Calorie Restriction
Tufts University|Pennington Biomedical Research Center|Washington University School of Medicine|Duke University|National Institute on Aging (NIA)
April 6 2023 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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