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Tie2 kinase inhibitor 1 Tie-2 Inhibitor

Name: Tie2 kinase inhibitor 1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1577
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S1577

Tie2 kinase inhibitor 1 ist eine optimierte Verbindung von SB-203580, selektiv für Tie2 mit einer IC50 von 0,25 μM, 200-mal potenter als p38.

Tie2 kinase inhibitor 1 Tie-2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 439.53

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	439.53	Formel	C₂₆H₂₁N₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	948557-43-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)C)C5=CC=NC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 35 mg/mL (79.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL (50.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% Cremophor EL 1 2% N 2 N-dimethylacetamide Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (68.25mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Tie-2 0.25 μM
In vitro	Tie2 kinase inhibitor zeigt eine moderate hemmende Aktivität gegen Tie2 tyrosine kinase. Tie2 kinase inhibitor zeigt auch moderate zelluläre Aktivitäten mit einer IC50 von 232 nM in HEL-Zellen. Des Weiteren hat Tie2 kinase inhibitor eine bemerkenswerte Selektivität für Tie2 gegenüber p38 (IC50=50 μM) und eine >10-fache Selektivität gegenüber VEGFR2, VEGFR3 und PDGFR1β.
In vivo	In einem Matrigel-Mausmodell der Angiogenese führt Tie2 kinase inhibitor in Dosen von 25 und 50 mg/kg (i.p., b.i.d) zu einer Reduktion der Angiogenese um 41 % bzw. 70 %. In einem MOPC-315-Plasmacytom-Xenograft-Modell führt die Behandlung mit Tie2 kinase inhibitor zu einer moderaten dosisabhängigen Verzögerung des Tumorwachstums.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618114/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):