Tie-2 Inhibitoren/Agonisten (Tie-2 Inhibitors/agonists)

As the known endothelial cells specific RTKs along with the vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor, Tie-2 belongs to the Tie family of endothelial-specific receptor tyrosine kinases which plays a key role in cell proliferation, migration and survival during angiogensis. Tie-2 is predominantly expressed on vascular endothelial cells and binds all the known angiopoietin (ANGPT) ligands is a receptor for the angiopoietin (ANG) family: ANG-1, ANG-2, and ANG-3. The Tie-2 receptor and the angiopoietins as important regulators of tumor-induced angiogenesis and, therefore, cancer growth and metastasis. Activated Tie-2 activates several other effectors including endothelial nitric oxide synthase (eNOS), SH2 domain-containing phosphatase (SHP2), growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2), the p85 subunit of PI3K.

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S1577 Tie2 kinase inhibitor 1 Tie2 kinase inhibitor 1 ist eine optimierte Verbindung von SB-203580, selektiv für Tie2 mit einer IC50 von 0,25 μM, 200-mal potenter als p38.
Front Pharmacol, 2024, 15:1290128
Protein Cell, 2023, 14(5):350-368
Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2
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S1361 MGCD-265 analog MGCD-265 ist ein potenter, Multi-Target- und ATP-kompetitiver Inhibitor von c-Met und VEGFR1/2/3 mit IC50 von 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM bzw. hemmt auch Ron und Tie2. Phase 1/2.
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
Verified customer review of MGCD-265 analog
S7799 Pexmetinib Pexmetinib ist ein potenter, oral bioverfügbarer, dualer p38 MAPK/Tie-2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM/18 nM in einer HEK-293-Zelllinie. Phase 1.
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) ist ein potenter Einzel-Nanomolar-Inhibitor von TRK, Met (c-Met), TIE2 und VEGFR2 Kinasen mit IC50-Werten von 0,9 nM, 4,6 nM und 0,8 nM für TRKA, B bzw. C. Diese Verbindung hemmt Met (c-Met) und Met (c-Met)-Mutanten mit IC50-Werten im Bereich von 0,3-6 nM.
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109