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UK 383367 Procollagen C Proteinase Inhibitor

Name: UK 383367
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2224
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S2224

UK-383367 ist ein Procollagen C-Proteinase (BMP-1) Inhibitor mit einer IC50 von 44 nM und weist eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber MMPs auf.

UK 383367 Procollagen C Proteinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 324.38

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	324.38	Formel	C₁₅H₂₄N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	348622-88-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Procollagen C proteinase 44 nM
In vitro	UK-383367 dringt wirksam in die menschliche Haut ein. UK-383367 hemmt die Kollagenablagerung mit einer IC50 von ~2 μM. UK-383367 hat eine moderate Affinität zu allen PDE-4-Subtypen PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c und PDE-4d mit einer IC50 von 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM bzw. 0,9 μM. UK-383367 ist eine schwach saure und lipophile Verbindung.
In vivo	Die Plasmaproteinbindungswerte für UK-383367 bei Ratte, Hund und Mensch betragen 95 %, 93 % bzw. 94 %. UK-383367 führt nach Inkubation in Rattenplasma zu einer Halbwertszeit von 49 Min. UK-383367 führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (2 mg/kg) an Ratten zu einer Plasmaclearance von 157 mL min⁻¹ kg⁻¹, einem Verteilungsvolumen von 12 L kg⁻¹ und einer Eliminationshalbwertszeit von 0,8 Stunden. UK-383367 führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (0,5 mg/kg) an Hunde zu einer Plasmaclearance von 35 mL min⁻¹ kg⁻¹, einem Verteilungsvolumen von 4,6 L kg⁻¹ und einer Eliminationshalbwertszeit von 1,5 Stunden. UK-383367 führt nach oraler Verabreichung (2 mg/kg) an Hunde zu einem C_max von 110 ng/mL, einem T_max von 0,5–1,5 Stunden und einer oralen Bioverfügbarkeit von 13 %.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):