Name: Cyclophosphamide Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2057
Rating: 5 (39 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.20%

99.20

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HL60 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HL60 cells by MTT assay, IC50=8.79 μM	20850303
BALB/c 3T3 cells	Cytotoxicity assay			In vitro cytotoxicity was evaluated in mouse embryo BALB/c 3T3 cells, IC50=37.6 μM	9873412
BALB/c 3T3	Cytotoxicity assay			In vitro cytotoxicity against BALB/c 3T3 cells, IC50 = 37.6 μM.	7877150
T-cells	Immunosuppressive assay	100 mg/kg	8 days	Immunosuppressive activity against MAV-1 infected BALB/c mouse assessed as T cells suppression at 100 mg/kg, ip treated 8 days before infection for 4 weeks measured 14 days post infection by flow cytometry	18268085
B-cells	Immunosuppressive assay	100 mg/kg	8 days	Immunosuppressive activity against MAV-1 infected BALB/c mouse assessed as B cells suppression at 100 mg/kg, ip treated 8 days before infection for 4 weeks measured 14 days post infection by flow cytometry	18268085
U87 MG	Antitumor assay	80 mg/kg		Antitumor activity in human U87 MG cells xenografted mouse at 80 mg/kg, iv administered in Q2D x 5 schedule	18450456
MX1	Antitumor assay	120 mg/kg	up to 3 weeks	Antitumor activity against human MX1 cells xenografted in nude mouse adjuvant model assessed as increase in mouse survival time at 120 mg/kg, po BID measured up to 3 weeks	20726512
U87MG	Anticancer assay	80 mg/kg	6 days	Anticancer activity against human U87MG cells xenografted in athymic mouse assessed as tumor suppression at 80 mg/kg, iv Q2D for 6 days	21106377
NCI-H522	Antitumor assay	50 mg/kg	28 days	Antitumor activity against human NCI-H522 cells xenografted in Balb/c nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 50 mg/kg, ig administered once daily for 28 days relative to control	28092860
U2932	Antitumor assay	50 mg/kg	5 consecutive days	Antitumor activity against human U2932 cells xenografted in SCID mouse assessed as reduction in tumor burden at 50 mg/kg, ip administered for 5 consecutive days measured up to day 40 post cell injection	28605593
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) MDA-MB-231 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.09 μM.	ChEMBL
K562	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) K562 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.15 μM.	ChEMBL
K562	Antiproliferative assay		48 hr	Antiproliferative activity against Homo sapiens (human) K562 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.153 μM.	ChEMBL
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) MCF7 cells after 48 hr by SRB assay, IC50 = 10 mM.	19372630
HepG2	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) HepG2 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.24 μM.	ChEMBL
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	279.1	Formel	C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P.H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	6055-19-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-26271 Monohydrate			Smiles	C1CNP(=O)(OC1)N(CCCl)CCCl.O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (197.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : 55 mg/mL

DMSO : 55 mg/mL (197.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : 55 mg/mL

DMSO : 55 mg/mL (197.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (200.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : 56 mg/mL

DMSO : 56 mg/mL (200.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : 56 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.800mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 56 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Cyclophosphamide (CY) ist ein Chemotherapeutikum mit einem dosisabhängigen, bimodalen Effekt auf das Immunsystem. Die Cyclophosphamide-Behandlung verstärkt die Apoptose und verringert die homöostatische Proliferation von regulatorischen T-Zellen. Cyclophosphamide reguliert die Expression von GITR und FoxP3 herunter, die an der suppressiven Aktivität von T(REGs) beteiligt sind. Cyclophosphamide erhöht die CYP3A4-, CYP2C8- und CYP2C9-Proteinspiegel in primären menschlichen Hepatozytenkulturen, wodurch deren eigene Raten der 4-Hydroxylierung in den kultivierten Hepatozyten erhöht werden. Cyclophosphamide hat in Anwesenheit metabolischer Aktivierung Mutationen in Basenpaar-substituierenden Stämmen von Salmonella tryphimurium hervorgerufen, zeigte sich jedoch im E. coli Chromotest als negativ. Cyclophosphamide hat sich als fähig erwiesen, Genmutationen, Chromosomenaberrationen, Mikronuklei und Schwesterchromatidenaustausch in einer Vielzahl von kultivierten Zellen in Anwesenheit metabolischer Aktivierung sowie Schwesterchromatidenaustausch ohne metabolische Aktivierung zu erzeugen.
In vivo	Cyclophosphamide hat auch Chromosomenschäden und Mikronuklei bei Ratten, Mäusen und chinesischen Hamstern sowie Genmutationen im Maus-Spot-Test und im transgenen lacZ-Konstrukt von Muta Mouse hervorgerufen. Cyclophosphamide, in einer definierten Reihenfolge mit einem GM-CSF-sezernierenden, neu-exprimierenden Ganzzellimpfstoff verabreicht, verstärkt das Potenzial des Impfstoffs, das Tumorwachstum bei neu-transgenen Mäusen zu verzögern. Cyclophosphamide vermittelt seine Wirkungen, indem es die Wirksamkeit des Impfstoffs verstärkt und nicht über einen direkten zytolytischen Effekt auf Krebszellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15591121/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157990/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7623863/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325840/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35409194/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34385713/ [7] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7123643/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21530682/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	PTEN / pAkt / Caspase 3 / GAPDH Caspase 3 / Cleaved-Caspase 3 / Cleaved-PARP / Tubulin Nuclear AIF / Cytosolic AIF / TBP / GAPDH LC3B I / LC3B II / GAPDH	23874108
Growth inhibition assay	Cell Viability Tumor Volume Tumor Volume	31429028
IHC	tumor cell invasion TUNEL / Caspase 3 PTEN / pAkt / PCNA ovary of mice Caspase-3	23874108
Immunofluorescence	pAKT / pERK Ki-67 / UPK3 / KRT5 / pERK Ki-67 / KRT14 / KRT5 autophagy levels	31654636

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06186700	Active not recruiting	Breast Cancer Female	Mansoura University	December 25 2023	Phase 2
NCT06085742	Recruiting	Breast Cancer	University of Illinois at Chicago	November 22 2023	Phase 2
NCT05800041	Not yet recruiting	Gout Tophus	RenJi Hospital\|Westlake Therapeutics	April 10 2023	Early Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Why does it show no activity in vitro assays?

Antwort:
The activity of this compound in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. It is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cyclophosphamide Monohydrate Alkylating Agent

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 279.1

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen