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MK-886 FLAP Inhibitor

Name: MK-886
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8236
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S8236

MK-886 ist ein Inhibitor der Leukotrien-Biosynthese und hemmt das 5-Lipoxygenase-aktivierende Protein (FLAP). Es ist auch ein mäßig potenter PPARα-Antagonist.

MK-886 FLAP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 472.08

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Qualitätskontrolle

Charge: S823601 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.93

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	472.08	Formel	C₂₇H₃₄ClNO₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	118414-82-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	L-663,536			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=C2SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (199.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.350mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.780mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) PPARα COX-1 8 μM COX-2 58 μM
In vitro	MK-886, ein Inhibitor des 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins (FLAP), unterdrückt potent die Leukotrien-Biosynthese in intakten Zellen und wird häufig verwendet, um eine Rolle des 5-Lipoxygenase (EC 1.13.11.34)-Signalwegs in zellulären oder Tiermodellen von Entzündungen, Allergien, Krebs und Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu definieren. Diese Verbindung hemmt isolierte COX-1 (IC50=8 μM) und blockiert die Bildung der von COX-1 abgeleiteten Produkte 12(S)-Hydroxy-5-cis-8,10-trans-Heptadecatriensäure (12-HHT) und Thromboxan B2 in gewaschenen menschlichen Thrombozyten als Reaktion auf Kollagen sowie aus exogener Arachidonsäure (IC50=13–15 μM). Isolierte COX-2 war weniger betroffen (IC50=58 μM), und in A549-Zellen gelang es dieser Chemikalie (33 μM) nicht, die COX-2-abhängige 6-Ketoprostaglandin (PG)F1α-Bildung zu unterdrücken. Es (10 μM) hemmt die COX-1-vermittelte Thrombozytenaggregation, die durch Kollagen oder Arachidonsäure induziert wird, während die durch Thrombin oder U-46619 induzierte (COX-unabhängige) Aggregation nicht betroffen ist.
In vivo	Wiederholte tägliche i.p.-Injektionen von MK-886 führen zu einer erhöhten GluR1-Phosphorylierung in Gehirnproben, die aus dem präfrontalen Kortex entnommen wurden. Im Gegensatz dazu verändert eine einzelne Injektion dieser Verbindung die kortikale GluR1-Phosphorylierung nicht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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