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SecinH3 cytohesin Inhibitor

Name: SecinH3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7685
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S7685

SecinH3 ist ein selektiver cytohesin-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4 μM, 5,4 μM, 5,4 μM, 5,6 μM, 5,6 μM und 65 μM für hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, Drosophila steppke bzw. yGea2-S7.

SecinH3 cytohesin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 460.5

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Qualitätskontrolle

Charge: S768501 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.62%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.62

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
LOX cells	Antiinvasive assay	30 uM			Antiinvasive activity against human LOX cells assessed as inhibition of 5% FBS-induced cell invasion at 30 uM by Matrigel based cell invasion assay	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	460.5	Formel	C₂₄H₂₀N₄O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	853625-60-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=NN(C(=N1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)CSC5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (3.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.760mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	hCyh2 2.4 μM hCyh1 5.4 μM mCyh3 5.4 μM hCyh3 5.6 μM drosophila steppke 5.6 μM yGea2-S7 65 μM
In vitro	In HepG2-Zellen hemmt SecinH3 die Insulinsignalisierung und die damit verbundene Genexpression. Diese Verbindung hemmt auch die Migration von Präadipozyten-3T3-L1-Zellen erheblich.
Kinase-Assay	Aptamer-Verdrängungsscreening
Kinase-Assay	Eine Bibliothek kleiner Moleküle, die in Duplikaten von Comgenex (10000 Moleküle) in 386-Well-Platten mittels Fluoreszenzpolarisation bei einer Anregungswellenlänge von 485 nm unter Verwendung eines Auslesens bei 520 nm in einem Reaktionsvolumen von 50 μL bei 37 °C gescreent wurde. Der Screeningpuffer ist PBS, pH 7,5, 3 mM MgCl₂, 100 nM fluoreszeinmarkierter M69-Aptamer, 1 μM cytohesin-1 Sec7 bei 100 μM dieser Verbindungskonzentrationen.
In vivo	Bei Mäusen erhöht SecinH3 die Expression gluconeogener Gene, reduziert die Expression von Genen des glykolytischen, Fettsäure- und Ketonkörperstoffwechsels in der Leber, reduziert die Glykogenspeicher der Leber und erhöht das Plasma-Insulin. Bei Mäusen mit H460-Xenografts verzögert diese Verbindung das Tumorwachstum signifikant durch ihre antiproliferative und pro-Apoptosis-Wirkung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17167487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20525696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815959/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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