Name: Tolcapone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4021
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S402101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.91%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	273.24	Formel	C₁₄H₁₁NO₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	134308-13-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Ro 40-7592			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (201.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	COMT 30 nM(Ki)
In vitro	Tolcapone fungiert als selektiver peripherer und zentraler COMT-Inhibitor, der keine Wirkung auf adrenerge, serotonerge oder cholinerge Rezeptoren oder andere Enzyme hat, die an der Synthese oder dem Katabolismus von Katecholaminen beteiligt sind. Diese Verbindung bewirkt eine konzentrationsabhängige Abnahme der COMT-Aktivität in Leberhomogenaten von sich entwickelnden (3 Tage alten) und erwachsenen (60 Tage alten) Ratten mit V_max, K_m und IC50 von 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM bzw. 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM. Sie bewirkt auch eine konzentrationsabhängige Abnahme der COMT-Aktivität in der Niere von sich entwickelnden (3 Tage alten) und erwachsenen (60 Tage alten) Ratten mit V_max, K_m und IC50 von 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM bzw. 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM.
In vivo	Oral verabreichtes Tolcapone ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Die akute Verabreichung dieser Verbindung erhöht die basalen Spiegel von L-DOPA und Dihydroxyphenylessigsäure (DOPAC) und senkt die basalen Homovanillinsäure (HVA)-Spiegel, beeinflusst jedoch nicht die basalen Dopaminspiegel. Diese Verbindung (30 mg/kg p.o.) in Kombination mit Benserazid (15 mg/kg p.o.) und einer niedrigen Dosis L-Dopa (10 mg/kg p.o.) blockiert fast vollständig (für etwa 6 h) die Bildung von 3-O-Methyldopa (3-OMD) im Gehirn und Plasma, was zu einem langanhaltenden Anstieg von L-DOPA im Plasma und einem parallelen ausgeprägten Anstieg von L-DOPA und Dopamin im Gehirn führt. Es zeigt verhaltensbezogene und neurochemische Vorteile bei Tieren. Diese Chemikalie (30 mg/kg p.o.) erhöht die Wirkung von L-DOPA (plus Benserazid) auf die lokomotorische Aktivität, die Reserpin-induzierte Hypothermie und die durch Pimozid, Haloperidol und Fluphenazin induzierte Katalepsie. Sie erhöht auch die durch Amphetamin oder Nomifensin induzierte lokomotorische Hyperaktivität sowie die durch Amphetamin (aber nicht Apomorphin) induzierte Stereotypie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2239490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8821542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1549240/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2089102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977408/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03591757	Completed	Transthyretin Amyloidosis\|Amyloidosis Leptomeningeal Transthyretin-Related	Boston University\|Corino Therapeutics Inc.	October 30 2018	Early Phase 1
NCT02630043	Terminated	Neuroblastoma	Giselle Sholler\|Milton S. Hershey Medical Center	December 2015	Phase 1
NCT02929485	Withdrawn	Addiction	University of California Berkeley\|University of California San Francisco	July 2013	Phase 4
NCT02080715	Completed	Healthy	University of Zurich	June 2013	Phase 1
NCT00604591	Completed	Frontotemporal Lobar Degeneration	Columbia University\|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)	July 2011	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Tolcapone COMT Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 273.24