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Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA Inhibitor

Name: Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8670
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8670

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) ist ein chemisch modifizierter PSMA (prostataspezifisches Membranantigen)-Inhibitor mit einem Ki von 0,37 nM.

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1042.14

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Qualitätskontrolle

Charge: S867001 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.73

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1042.14	Formel	C₄₉H₇₁N₉O₁₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1702967-37-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PSMA (Cell-free assay) 0.37 nM(Ki)
In vitro	PSMA-617 zeigt eine hohe radiolytische Stabilität für mindestens 72 h. Eine hohe Hemmpotenz (Gleichgewichts-Dissoziationskonstante Ki = 2,34 ± 2,94 nM an LNCaP; Ki = 0,37 ± 0,21 nM enzymatisch bestimmt) und eine hocheffiziente Internalisierung in LNCaP-Zellen werden demonstriert.
In vivo	Die Kleintier-PET-Messungen zeigen bereits 1 h nach Injektion hohe Tumor-zu-Hintergrund-Kontraste. Die In-vivo-Verteilung zeigt eine spezifische Aufnahme in LNCaP-Tumoren und in den Nieren 1 h nach Injektion. Im Hinblick auf die therapeutische Anwendung zeigt PSMA-617 eine schnelle Clearance aus den Nieren von 113,3 ± 24,4 bei 1 h auf 2,13 ± 1,36 Prozent injizierte Dosis pro Gramm bei 24 h. Die günstige Pharmakokinetik des Moleküls führt zu Tumor-zu-Hintergrund-Verhältnissen von 1.058 (Tumor zu Blut) bzw. 529 (Tumor zu Muskel), 24 h nach Injektion.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06303713	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis	May 2024	Phase 1
NCT06004661	Recruiting	Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2024	Phase 2
NCT05766371	Recruiting	Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer\|Prostate Cancer\|Prostate Carcinoma	University of California San Francisco\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Prostate Cancer Foundation	December 15 2023	Phase 2
NCT05228106	Recruiting	Solid Cancers	Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke	January 21 2022	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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