Name: XMU-MP-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8334
Rating: 5 (53 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S833401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
Mikroanalyse

Warum Mikroanalyse?
SDS
Datenblatt

99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	416.48	Formel	C₁₇H₁₆N₆O₃S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2061980-01-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C3=CN=C(N=C31)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)N)C)SC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MST2 (Cell-free assay) 38.1 nM MST1 (Cell-free assay) 71.1 nM
In vitro	XMU-MP-1 blockiert die MST1/2-Kinaseaktivitäten, wodurch der nachgeschaltete Effektor Yes-assoziiertes Protein aktiviert und das Zellwachstum gefördert wird. Diese Verbindung hemmt die Phosphorylierung von MOB1 dosisabhängig. Darüber hinaus zeigt sie mit zunehmender ATP-Konzentration einen proportionalen Anstieg der IC50 gegen MST1/2 sowie eine abgeschwächte Hemmung der MST2-vermittelten Phosphorylierung von MOB1. In Konzentrationen von 0,1 bis 10 μM reduziert diese Chemikalie die Phosphorylierung von endogenem MOB1, LATS1/2 und YAP in menschlichen Leberkarzinomzellen (HepG2) dosisabhängig. Ebenso hemmt ihre Behandlung die Wasserstoffperoxid (H2O2)-stimulierte MOB1-Phosphorylierung und MST1/2-Autophosphorylierung in einer Vielzahl von Zelllinien, einschließlich Maus-Makrophagen-ähnlichen Zellen (RAW264.7), menschlichem Osteosarkom (U2OS), menschlichem kolorektalem Adenokarzinom (SW480), immortalisierten menschlichen retinalen Pigmentepithelzellen (RPE1), menschlichem pleomorphen hepatozellulären Karzinom (SNU-423) und HepG2, sowie primären Maus-Hepatozyten, ohne die Phosphorylierung von JNK (c-Jun N-terminale Kinase) zu beeinflussen, die eine positive Kontrolle für die H2O2-Stimulation darstellt. Diese Behandlung erhöht die YAP-Kernverlagerung.
In vivo	XMU-MP-1 zeigt eine ausgezeichnete In-vivo-Pharmakokinetik und ist in der Lage, die Maus-Darmreparatur sowie die Leberreparatur und -regeneration in sowohl akuten als auch chronischen Leberverletzungs-Mausmodellen bei einer Dosis von 1 bis 3 mg/kg durch intraperitoneale Injektion zu steigern. Diese Verbindung zeigt eine günstige Pharmakokinetik bei Ratten mit einer Halbwertszeit von 1,2 Stunden und einer Bioverfügbarkeit von 39,5 %. Die maximale Phosphorylierungshemmung von MOB1 und YAP wird zwischen 1,5 und 6 Stunden nach intraperitonealer Verabreichung dieser Chemikalie (1 mg/kg) erreicht. Sie schützt Mäuse vor DSS-induzierter Kolitis und verbessert chronische Leberverletzungen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-YAP / YAP / p-MST1/2 / MST1 / p-MOB1 / MOB1		29262338

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Does it form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more of this compound to obtain a higher concentration?

Antwort:
In 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml, it is a clear solution. This is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XMU-MP-1 MST1/2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.48