Home Metabolism Retinoid Receptor

Retinoid Receptor Inhibitoren | Retinoid Receptor Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S5233 Fenretinide Fenretinide ist ein synthetisches Derivat der Retinsäure, das ein breites Spektrum zytotoxischer Aktivität gegen primäre Tumorzellen, Zelllinien und/oder Xenografts verschiedener Krebsarten (einschließlich Neuroblastom) aufweist. Diese Verbindung (4-Hydroxy(phenyl)retinamid; 4-HPR) ist ein synthetisches Derivat der Retinsäure und kann an retinoic acid receptor (RAR) und retinoid X receptor (RXR) in Konzentrationen binden, die zur Induktion des Zelltods erforderlich sind.
iScience, 2024, 27(10):110862
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
E1627 BMS493 BMS493 ist ein inverser Agonist des Pan-Retinsäurerezeptors (RAR). Es erhöht die Interaktion nukleärer Korepressoren mit RARs und kann als Inhibitor für die diätetische und pharmakologische Manipulation der Retinsäure (RA)-Aktivität in vivo und in vitro verwendet werden.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S6605 AR7 AR7 ist ein Retinoinsäure-Rezeptor-α (RARα)-Antagonist. Diese Verbindung ist ein potenter und selektiver Inhibitor von RARα, der eine hohe Affinität und Spezifität für diesen Rezeptorsubtyp aufweist. Er blockiert effektiv die Bindung von Retinsäure an RARα und hemmt dadurch nachgeschaltete Signalwege. In zellulären Assays wurde gezeigt, dass diese Chemikalie die Proliferation verschiedener Krebszelllinien unterdrückt, die von der RARα-Signalgebung abhängig sind. Zusätzlich induziert sie die Apoptose in diesen Zellen, was ihr Potenzial als therapeutisches Mittel hervorhebt. Das pharmakologische Profil dieses Antagonisten unterstützt seine Verwendung bei der Untersuchung RARα-vermittelter Prozesse und bei der Entwicklung von Behandlungen für verwandte Krankheiten.
Phytomedicine, 2024, 136:156286
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) ist eine orale aromatische Retinoidsäure, die bei Psoriasis und anderen dermatologischen Syndromen wirksam ist. Es aktiviert Retinoid Receptor, was eine Induktion der Zelldifferenzierung, Hemmung der Zellproliferation und Hemmung der Gewebeinfiltration durch Entzündungszellen verursacht.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074) ist ein nukleärer retinoic acid receptor γ (RAR-γ) Agonist. Es reduziert die heterotope Ossifikation (HO) in Kulturen sowie in Maus- und Rattenmodellen der Fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP).
E6408New CD1530 CD1530 ist ein potenter und selektiver Agonist des RARγ-Rezeptors mit Ki-Werten von 150 nM. Es ist ein potenter Inhibitor der heterotopen Ossifikation (HO) und kann wirksam gegen angeborene HO sein, mit potenziellem Einsatz in der Forschung zu Psoriasis, Akne, Lichtalterung und Krebs.
E4618 CD3254 CD3254 ist ein potenter und selektiver Agonist des Retinoid X Rezeptors (RXR). Es kann in der Krebsforschung eingesetzt werden und ist vielversprechend für die Behandlung von Metabolism Krankheiten.
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) ist ein aktiver Metabolit von Vitamin A, der als hochaffiner Ligand für Retinoid X Rezeptoren (RXRs) fungiert und auch retinoic acid receptors (RARs) aktiviert. Es hemmt die Adipogenese durch Aktivierung von RXR, während gleichzeitig RXRα- und PPARγ-Spiegel auf eine RXR-Aktivierungs-unabhängige Weise gesenkt werden.
E1767New HX531 HX531 ist ein oral wirksamer Antagonist von RXR. Diese Verbindung verstärkt die Aktivierung des p53-p21Cip1-Signalwegs und hebt die anti-apoptotischen Effekte von All-trans-Retinsäure (t-RA) auf. Sie zeigt anti-adipöse, anti-diabetische und anti-melanomale Eigenschaften.
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal (Retinaldehyd, Vitamin A-Aldehyd, Retinen), eine Komponente des Retinoid-Zyklus, wird in vivo durch die Wirkung der Retinaldehydrogenase in Retinsäure umgewandelt. Retinsäure ist ein Ligand sowohl für RAR als auch für RXR. All trans-Retinal ist ein potenter Photosensibilisator.
S2520 CD437(AHPN) CD437(AHPN), ein synthetisches Retinoid, ist ein selektiver Retinoic acid Receptor γ (RARγ)-Agonist. Es zeigt eine antiproliferative Wirkung und induziert Apoptose über die Aktivierung von AP-1 in vitro.
E1468 MSU-42011 MSU-42011 ist ein oral aktiver Agonist des Retinoid X Rezeptors (RXR). Diese Verbindung hemmt die Expression von iNOS- und p-ERK-Protein. Es zeigt immunmodulatorische und antitumorale Aktivität. Es kann für die Krebsforschung eingesetzt werden.
E7548 Ch55 Ch55 ist ein synthetisches Retinsäure-Analogon, das als potenter Agonist von RAR fungiert, mit hoher Affinität an die Retinsäure-Rezeptoren RAR-α, RAR-β und RAR-γ bindet und keine Bindung an zelluläres Retinsäure-bindendes Protein (CRABP) zeigt. Es zeigt antifibrotische Wirkungen in präklinischen Modellen, indem es die Kollagenablagerung und Hypertrophie in Hautgeweben reduziert.