Secretase Inhibitoren | Secretase Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM) liefert selektiv den aktiven Metaboliten Ciclopirox (CPX), der auf den γ-Secretase complex (Presenilin 1 und Nicastrin)2 abzielt. Es wird zur Behandlung von Urothelkarzinomen sowie einer Reihe von soliden und hämatologischen Malignomen eingesetzt.
S0058 Compound E Compound E (γ-Secretase-IN-1) ist ein potenter Inhibitor von γ-Secretase, der die γ-Secretase-vermittelte Spaltung von Notch mit einer IC50 von 0,32 nM blockiert. Es unterdrückt auch die Produktion von β-Amyloid(40) und β-Amyloid(42) mit IC50-Werten von 0,24 nM bzw. 0,37 nM. Es hemmt auch die Notch-Signalübertragung, stört signifikant das Gonadotropin-abhängige Follikelwachstum und stoppt die Progression zum präovulatorischen Entwicklungsstadium.
E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide ist ein potenter, reversibler und nichtkompetitiver Inhibitor von γ42-secretase mit einem IC50-Wert von 20,2 μM. Es reduziert bevorzugt die Aβ42-Produktion, hemmt die Produktion von Aβ40 und Notch intrazellulärer Domäne und kann in der Alzheimer-Forschung eingesetzt werden.
E0079 Compound W Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoesäure) ist ein 3,3'-Diiodthyroninsulfat (3,3'-T2S) kreuzreaktives Material im mütterlichen Serum, das γ-secretase hemmen kann.
S8603 NGP 555 NGP 555 ist ein niedermolekularer Modulator von γ-Secretase und konnte präklinisch eine gute orale Absorption, Gehirnpenetration, ZNS-Aktivität und Spezifität für ein lipidbasiertes Membranziel erreichen.