| E0465 |
Fosciclopirox
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Fosciclopirox(CPX-POM) liefert selektiv den aktiven Metaboliten Ciclopirox (CPX), der auf den γ-Secretase complex (Presenilin 1 und Nicastrin)2 abzielt. Es wird zur Behandlung von Urothelkarzinomen sowie einer Reihe von soliden und hämatologischen Malignomen eingesetzt.
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| S0058 |
Compound E
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Compound E (γ-Secretase-IN-1) ist ein potenter Inhibitor von γ-Secretase, der die γ-Secretase-vermittelte Spaltung von Notch mit einer IC50 von 0,32 nM blockiert. Es unterdrückt auch die Produktion von β-Amyloid(40) und β-Amyloid(42) mit IC50-Werten von 0,24 nM bzw. 0,37 nM. Es hemmt auch die Notch-Signalübertragung, stört signifikant das Gonadotropin-abhängige Follikelwachstum und stoppt die Progression zum präovulatorischen Entwicklungsstadium.
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| E6426New |
Sulindac sulfide
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Sulindac sulfide ist ein potenter, reversibler und nichtkompetitiver Inhibitor von γ42-secretase mit einem IC50-Wert von 20,2 μM. Es reduziert bevorzugt die Aβ42-Produktion, hemmt die Produktion von Aβ40 und Notch intrazellulärer Domäne und kann in der Alzheimer-Forschung eingesetzt werden.
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| E0079 |
Compound W
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Compound W (3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoesäure) ist ein 3,3'-Diiodthyroninsulfat (3,3'-T2S) kreuzreaktives Material im mütterlichen Serum, das γ-secretase hemmen kann.
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| S8603 |
NGP 555
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NGP 555 ist ein niedermolekularer Modulator von γ-Secretase und konnte präklinisch eine gute orale Absorption, Gehirnpenetration, ZNS-Aktivität und Spezifität für ein lipidbasiertes Membranziel erreichen.
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